Резоскан, 99mTc [Rezoscan, 99mTc] |
|
|
Упаковка
Аэрозоль
Фармакологическое действие
Радиофармацевтический диагностический препарат.
Золедроновая кислота, меченная 99mTc, обладает высокой тропностью к костной ткани.
Основное вещество лиофилизата – бисфосфонат - золедроновая кислота, обладающая максимальной аффинностью к участкам повышенного метаболизма и ускоренной резорбции в костной ткани.
Особенности фармакокинетики золедроновой кислоты, меченной 99mTc, отличающейся быстрой скоростью выведения, на фоне высокой аффинности к участкам повышенного метаболизма и ускоренной резорбции в костной ткани, объясняют возможность проведения остеосцинтиграфии уже через 1 ч после введения, обеспечивая качественную визуализацию скелета.
Показания к применению
Для выявления очагов патологической резорбции и участков повышенного метаболизма в костной ткани при различных патологических процессах в скелете:
— для выявления и идентификации литических, смешанных и бластных метастазов в скелете при злокачественных опухолях различного происхождения и распространенности;
— при остеомиелите, костно-суставном туберкулезе, остеопорозе, различных костно-суставных дегенеративных процессах, в т.ч. при артритах и артрозах различного происхождения;
— для выбора специфической терапии костных поражений препаратами золедроновой кислоты и контроля эффективности лечения.
Фармакокинетика
Распределение
Исследования фармакокинетики золедронової кислоты, меченой 99mTc, показало, что для ее распределения характерна выраженная Остеотропни на фоне высокой скорости выведения из органов, тканей и всего тела. Cmax препарата в основных органах и тканях, включая почки, наблюдается через 10 мин после введения. В мочевом пузыре Cmax отмечается через 1 ч после введения. Максимум накопления препарата в скелете (до 40% введенной активности) наблюдается через 1 - 2 ч после введения. Высокое накопление препарата в скелете сохраняется до 8-12 часов наблюдения.
Вывод
Золедронова кислота, меченые 99mTc, отличается высокой скоростью выведения. Уровень активности в крови после введения не превышает 1% и уже на 4-5 мин снижается до следовых значений. Через 1 ч после введения до 20% препарата выводится из организма с мочой, наблюдается значительное снижение уровня изотопа в почках, печени, скелетных мышцах и во всем теле.
Использование во время беременности
Препарат противопоказан к назначению при беременности и в период лактации.
Кормящим матерям следует воздержаться от кормления ребенка течение 24 часов после введения препарата.
Противопоказания к применению
- Детский и подростковый возраст до 18 лет;
- Беременность;
- Период лактации (грудного вскармливания);
- Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам.
Побочные действия
Можливо: алергічні реакції.
Способ применения и дозировка
Препарат вводят в / в. Дозировка осуществляется в соответствии с задачами исследования и характером выполняемых методов, а также техническими характеристиками используемой аппаратуры. Как правило, вводится доза составляет 5 МБк на 1 кг массы тела.
Правила приготовления препарата Резоскан, 99mTc
- 5 мл элюата из генератора технеция-99m с объемной активностью 185 -740 МБк / мл в асептических условиях вводят с помощью шприца во флакон с лиофилизат, прокалывая резиновую пробку иглой;
- При необходимости предварительно проводят разбавление элюата изотоническим раствором натрия хлорида до требуемой величины объемной активности;
- Содержимое флакона перемешивают встряхиванием до полного растворения лиофилизату;
- Препарат готов к применению через 20 мин после приготовления;
- Готовый препарат, изготовленный на основе лиофилизату, что содержится в одном флаконе, может быть использован для исследования 5 пациентов.
Методика проведения обследования
Исследование проводится с помощью гамма-камеры методом сцинтиграфии всего тела в передней и задней проекциях через 1-2 ч после введения препарата с обязательным предварительным опорожнением мочевого пузыря.
Интерпретация результатов исследования проводится путем оценки распределения препарата в скелете. Зоны патологических изменений в костной ткани характеризуются очагами гиперфиксациї препарата Резоскан, 99mTc.
Лучевые нагрузки на органы и все тело пациента при использовании препарата Резоскан, 99mTc
Органы Доза (рад / МБк)
Желудок - 1.5 × 10-4
Легкие - 3.8 × 10-4
Красный костный мозг - 1.0 × 10-3
Яичники - 3.6 × 10-4
Семенники - 2.4 × 10-4
Верхний отдел толстой кишки - 2.1 × 10-4
Нижний отдел толстой кишки - 3.8 × 10-4
Мочевой пузырь - 2.3 × 10.2
Печень - 2.3 × 10.4
Щитовидная железа - 1.5 × 10-4
Молочная железа - 8.5 × 10-5
Кости - 7.0 × 10-3
Кожа - 1.0 × 10-4
Тонкая кишка - 2.4 × 10-4
Почки -1.4 × 10-4
Скелетные мышцы -2.1 × 10-4
Поджелудочная железа -2.1 × 10-4
Селезенка -1.9 × 10-4
Все тело (остатки) - 2.5 × 10-4
Сердце -2.4 × 10-4
Надпочечники - 2.8 × 10-4
Головной мозг - 1.7 × 10-4
Желчный пузырь - 1.9 × 10-4
Вилочковая железа - 1.3 × 10-4
Матка - 6.1 × 10-4
Эффективная доза (мЗв / МБк) - 0.0016
Передозировка
Передозировка препарата маловероятна в связи с тщательным контролем введенной активности в условиях специализированного стационара.
Взаимодействие с другими препаратами
В используемых дозировках взаимодействие с другими лекарственными средствами не отмечалось.
Меры предосторожности
В связи с возможностью клинически значимого улучшения функции почек вплоть до почечной недостаточности, разовая доза не должна превышать 4 мг и продолжительность инфузии должна составлять не менее 15 минут.
Бифосфонаты, в т.ч. золедроновая кислота, могут оказывать нефротоксическое действие, проявляющееся ухудшением функции почек и, возможно, почечной недостаточностью. В клинических исследованиях риск нарушения функции почек (определяемый как повышение уровня сывороточного креатинина) был значительно выше у пациентов, получавших инфузию в течение 5 мин по сравнению с пациентами, которым та же доза вводилась в течение 15 минут. Кроме того, риск ухудшения почечных функций и почечной недостаточности был значительно выше в группе пациентов, получавших дозу 8 мг, даже если продолжительность инфузии составляла 15 минут. Хотя уровень риска снижается при введении дозы 4 мг в течение 15 мин, ухудшение почечных функций остается вероятным. Факторами риска таких нарушений являются исходно повышенный уровень сывороточного креатинина и повторные циклы лечения бифосфонаты.
Пациентам, которые получают золедронову кислоту, необходимо определение уровня сывороточного креатинина перед каждым введением. При ухудшении функции почек у пациентов с костными метастазами необходимо отменить введение очередной дозы.
При выявлении признаков ухудшения функции почек у пациентов с ГКЗ необходимо тщательное обследование для решения вопроса о преобладании потенциальной пользы применения золедронової кислоты над возможным риском.
После начала терапии необходим тщательный мониторинг уровня кальция, фосфора, магния и креатинина в сыворотке крови, гематокрита и гемоглобина. Развитие гипокальциемии, гипофосфатемиї или гипомагниемии требует кратковременной корригирующей терапии. Перед введением каждой дозы необходимо определение уровня сывороточного креатинина.
Пациентам с ГКЗ перед началом лечения должна быть проведена адекватная регидратация. Петлевые диуретики сочетают с золедронової кислотой с осторожностью (возможно развитие гипокальциемии) и только после достижения достаточной гидратации.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 2-10 ° C.
Срок годности
24 мес.