Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Нарушает синтез РНК в бактериальной клетке: связывается с бета- субъединицей ДНК-зависимой РНК-полимеразы, препятствуя ее присоединению к ДНК, и ингибирует транскрипцию РНК. На человеческую РНК-полимеразу не действует. Эффективен в отношении вне- и внутриклеточно расположенных микроорганизмов, особенно быстроразмножающихся внеклеточных возбудителей. Имеются данные о блокировании последней стадии формирования поксвирусов, возможно, за счет нарушения образования наружной оболочки. В низких концентрациях действует на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, в т.ч. метициллинрезистентные штаммы, Staphylococcus epidermidis, стрептококки; в высоких концентрациях — на некоторые грамотрицательные микроорганизмы (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. бета- лактамазообразующие). Активен в отношении Haemophilus influenzae (в т.ч. устойчивых к ампициллину и хлорамфениколу), Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Francisella tularensis, Clostridia difficile и других грамположительных анаэробов. Не действует на Mycobacterium fortuitum, представителей семейства Enterobacteraceae, неферментирующие грамотрицательные бактерии (Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Stenothrophomonas spp.). В очагах поражения создает концентрации, почти в 100 раз превышающие МПК для Mycobacterium tuberculosis (0,125–0,25 мкг/мл). При монотерапии относительно быстро развивается устойчивость возбудителя, обусловленная уменьшением проникновения рифампицина в клетку или мутацией ДНК-зависимой РНК-полимеразы. Перекрестная резистентность с другими антибиотиками (за исключением группы рифамицинов) не отмечается.
Показания к применению
Туберкулез (все формы) — в составе комбинированной терапии. Лепра (в комбинации с дапсоном — мультибациллярные типы заболевания). Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в случае резистентности к другим антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии). Бруцеллез — в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов (доксициклином). Менингококковый менингит (профилактика у людей, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis).
Форма выпуска
таблетки, покрытые оболочкой; блистер 10, коробка (коробочка) 10;
Фармакодинамика
Комбинация активна в отношении Mycobacterium tuberculosis на разных стадиях ее развития. Рифампицин - полусинтетический антибиотик из группы ансамицинов, блокирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу. Изониазид подавляет синтез миколової кислоты клеточной стенки микобактерий туберкулеза. Рифампицин и изониазид активны в отношении быстрорастущих внеклеточных микроорганизмов, оказывают бактерицидное действие на расположенных внутриклеточно возбудителей. Рифампицин активен также в отношении прерывисто-растущих форм Micobacterium tuberculosis.
В низких концентрациях действует бактерицидно кроме микобактерий туберкулеза на возбудителей бруцеллеза, легионеллеза, сыпного тифа, лепры, трахомы, в высоких концентрациях на некоторые грамотрицательные микроорганизмы. Пиразинамид действует бактерицидно на внутриклеточные микобактерии, а также Micobacterium tuberculosis на разных стадиях ее развития, хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения.
Фармакокинетика
Активные компоненты хорошо абсорбируются в ЖКТ, создавая Cmax через 2-4 ч, легко проникают через тканевые барьеры. Рифампицин экскретируется с желчью, изониазид - с мочой в виде метаболитов.
Использование во время беременности
На время лечения грудное вскармливание необходимо прекратить.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, желтуха, гепатит (в т.ч. перенесенный на протяжении последнего года).
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ, печени: тошнота, рвота, диарея, повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в сыворотке крови.
Со стороны ЦНС и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушения зрения, расстройства координации движений, сна, памяти и психики, судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - некроз канальцев почки, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке, бронхоспазм, лихорадка, гриппоподобные симптомы.
Прочие: артралгия, редко - лейкопения, тромбоцитопения, анемия, эозинофилия.
Способ применения и дозировка
Внутрь, 1 раз / сут за 1 ч до или через 2 часа после еды (вечером дополнительно пиразинамид в дозе 1 г).
Взрослым (из расчета на рифампицин): с массой тела менее 50 кг - 450 мг, с массой тела более 50 кг - до 600 мг.
Детям: 10-15 мг / кг / сутки, но не более 600 мг / сут.
Передозировка
Изониазид. Симптомы: головокружение, дизартрия, вялость, дезориентация, гиперрефлексия, периферическая полиневропатия, нарушение функции печени, метаболический ацидоз, гипергликемия, глюкозурия, кетонурии, судороги (через 1-3 ч после применения препарата), кома.
Лечение: при периферической полиневропатии - витамины B6, B1, B12, АТФ, глутаминовая кислота, никотинамид, массаж, физиотерапевтические процедуры; при судорогах - в / м витамин B6 - 200-250 мг, в / в 40% раствор декстрозы - 20 мл, в / м 25% раствор магния сульфата - 10 мл, диазепам; при нарушении функции печени - метионин, тиоктовая кислота, АТФ, витамин B12.
Рифампицин. Симптомы: отек легких, летаргия, спутанность сознания, судороги.
Лечение: симптоматическая терапия, промывание желудка, назначение активированного угля, форсированный диурез.
Пиразинамид. Симптомы: нарушение функции печени, усиление выраженности побочных эффектов со стороны ЦНС.
Лечение: симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими препаратами
Ослабляет эффект (ускоряет метаболизм) глюкокортикоидов, фенитоина, сердечных гликозидов, хинидина, метадона.
Меры предосторожности
Изменяет уровень сахара в крови у больных сахарным диабетом.
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 30 ° C.
Срок годности
36 мес.