Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Противовирусное средство. Обладает селективным сродством к аспарил-протеазе ВИЧ и поэтому оказывает слабое ингибирующее действие на соответствующую протеазу человека.
В исследованиях in vitro показано, что ритонавир оказывает выраженное ингибирующее действие на репликацию как лабораторных, так и клинических штаммов ВИЧ.
Ритонавир почти полностью метаболизируется в печени.
Показания к применению
ВИЧ-инфекция (у взрослых и детей) в составе комбинированной терапии.
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг; банка (баночка) полимерная 60, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 6;
Фармакодинамика
Ферментное расщепление протеаз делает невозможным активацию белкового предшественника и приводит к синтезу незрелых ВИЧ частиц, неспособных инициировать дальнейшее развитие инфекции. Протеолиз полипептидов ВИЧ останавливает жизненный цикл его репликации.
Связывает С2-симметричную часть активной зоны ВИЧ протеазы, обладает высокой селективной сродством к ней и оказывает слабое ингибиторное действие на протеазы человека.
Увеличивает количество CD4-клеток в крови и снижает концентрацию вирусной РНК.
Приводит к увеличению общего числа клеток белой крови, лимфоцитов и тромбоцитов.
Фармакокинетика
Абсорбция - 60-80%, TCmax - 2-4 ч. Кажущийся объем распределения - 0,41 л / кг и соответствует объемному распределению воды в организме. Биодоступность - 94%. Связь с белками плазмы - 98-99%. Метаболизируется системой цитохрома Р450 до гидроксильных неактивных метаболитов с последующим их глюкуронирование. Главными изоферментами, отвечающими за метаболизм, является CYP2B6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором изоферментов CYP2D6 и CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Курение, масса тела, возраст, пол, CYP2D6-фенотип не оказывают влияния на клиренс препарата. T1 / 2 у детей 2-14 лет в 1,5 раза короче, чем у взрослых, в то же время значение Cmax одинаковые. При многократном приеме одной и той же дозы Cmin, AUC и T1 / 2 снижаются. Выводится через кишечник (20-40% в неизмененном виде).
Использование во время беременности
С осторожностью и в случаях крайней необходимости применять при беременности и в период лактации.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность.
Побочные действия
Тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, боль в животе, сухость во рту, диспепсия, отрыжка, метеоризм, раздражение гортани, потеря вкусовых ощущений; лихорадка, аллергические реакции; страх, бессонница, парестезии, астения, головная боль, головокружение, сонливость; снижение массы тела; миалгия; кашель, фарингит; папулезная сыпь, зуд кожи, повышенное потоотделение; гипергликемия, анемия, снижение гематокрита, еритропения, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, гиперурикемия, гипокалиемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипертриглицеридемия.
Способ применения и дозировка
Внутрь, во время еды, по 600 мг 2 раза в день. Для уменьшения побочных эффектов начальная доза - 300 мг 2 раза в день, затем ежедневно дозу увеличивают на 100 мг в каждый прием до достижения дозы 600 мг 2 раза в день. Детям - 400 мг / кв.м поверхности тела 2 раза в день; при плохой переносимости начальная доза - 250 мг / кв.м, с дальнейшим увеличением через каждые 2-3 дня на 50 мг / кв.м в каждый прием, пока не будет достигнута доза 400 мг / кв.г 2 раза в день.
При применении ритонавира в комбинации с саквинавиром лечение начинают с дозы 300 мг 2 раза в сутки, в комбинации с индинавиром - с дозы 200 мг 2 раза в сутки и постепенно увеличивают (по 100 мг) до 400 мг 2 раза в сутки в течение 2 недель .
Передозировка
Симптомы: парестезии, многократная рвота, диарея, дегидратация (снижение артериального давления, нарушение функции почек); астения.
Лечение: промывание желудка и кишечника, диализ с адсорбентом (активированным углем) с последующим приемом внутрь.
Взаимодействие с другими препаратами
Повышает концентрацию ЛС, метаболизирующихся с участием цитохрома Р450 (в т.ч. амиодарона, астемизола, итраконазола, кетоконазола, бепридилу, цизаприда, клозапина, дигидроэрготамина, эрготамина, энкаинида, флекаинида, пироксикама, пропафенона, клонидина, рифабутина, терфенадина).
Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, теофиллина.
Увеличивает AUC саквинавира, индинавира, кларитромицина, триметоприма, рифабутина и его метаболита.
Уменьшает AUC зидовудина (на 26%), теофиллина (на 45%), этинилэстрадиола (на 41%), сульфаметоксазола (на 20%).
Хлоразепам, флуразепам, диазепам, естазолам, мидазолам, тризолам, золпидем повышают риск развития нарушения дыхания, астении.
Фенобарбитал, карбамазепин, дексаметазон, фенитоин, рифампин, рифабутин, курение снижают эффективность препарата.
Не рекомендуется одновременный прием (в связи с возможным изменением концентрации) с анальгетиками, антигистаминными, антиаритмическими и седативными ЛС, антидепрессантами, антипсихотическими ЛС, БМКК.
Особые указания при приеме
В период лечения, помимо специфических иммунологических и вирусологических анализов, необходимо регулярно контролировать клинический и биохимический анализ крови, активность "печеночных" трансаминаз.
При лечении больных гемофилией А и В возможно увеличение вероятности кровотечения (появление кожных и суставных гематом); после специфического лечения терапия может быть продолжена под постоянным контролем показателей крови.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 2-8 ° C.
Срок годности
24 мес.