Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Связывается с 50S субъединицей рибосом, ингибирует реакции транслокации и транспептидации, приостанавливает процесс образования пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, тормозит биосинтез белка рибосомами, угнетает рост и размножение бактерий. В низких концентрациях оказывает бактериостатическое, в высоких — бактерицидное действие.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов (тонзиллит, фарингит, синусит, скарлатина, дифтерия, коклюш, средний отит, пневмония, бактериальные инфекции при ХОБЛ, бронхит острый и обострение хронического, панбронхиолит, бронхоэктатическая болезнь), мочеполовой системы (уретрит, эндометрит, цервицит, вагинит, в т.ч. генитальные инфекции, кроме гонореи), кожи и мягких тканей (рожа, флегмона, фурункулы, фолликулит, импетиго, пиодермия), полости рта (периодонтит), костей (периостит, хронический остеомиелит), мигрирующая эритема, трахома, бруцеллез).
Профилактика менингококкового менингита у лиц, находившихся в контакте с заболевшими. Профилактика бактериемии у пациентов с эндокардитом после стоматологических вмешательств.
Форма выпуска
таблетки, вкриті оболонкою 150 мг; упаковка контурна без'ячейковиє 10, коробка (коробочка) 1;
таблетки, вкриті оболонкою 300 мг; упаковка контурна без'ячейковиє 4, коробка (коробочка) 2;
Фармакодинамика
Рокситромицин активен в отношении многих микроорганизмов, в т.ч. Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Clostridium spp., В т.ч. Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus, Gardnerella vaginalis, метициллиночувствительние штаммы Staphylococcus aureus, Neisseria meningitidis, Helicobacter pylori, Legionella pneumophilia, Listeria monocytogenes, Mycoplasma pneumoniae, Pasteurella multocida, Peptostreptococcus, Porphyromonas, Propionibacterium acnes, Rhodococcus egui, Streptococcus spp., В т .ч. Streptococcus pneumoniae. К рокситромицину умеренно чувствительны Haemophilus influenzae, Ureaplasma urealyticum, Vibrio cholerae. Устойчивы к рокситромицину Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis, метициллинорезистентние штаммы Staphylococcus aureus, Fusobacterium, Mycoplasma hominis, Nocardia.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ (стабилен в кислой среде желудка), обнаруживается в крови через 15 мин. Биодоступность составляет примерно 50%. Прием рокситромицину после еды приводит к снижению биодоступности, Cmax и AUC; прием за 15 мин до еды не влияет на биодоступность. Cmax достигается через 1,5-2 ч и после приема однократной дозы 150 мг составляет 6,6 мг / л, после приема 300 мг - 9,7 мгмл. Назначение с интервалом 12 ч обеспечивает поддержание эффективных концентраций в крови в течение 24 ч.
При длительном применении 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки равновесная концентрация в крови достигается между 2 и 4 днями. До 96% связывается с белками плазмы (преимущественно с кислым гликопротеином, в меньшей степени - с альбумином и липопротеинами, при повышении концентрации в крови выше 4,2 мг / л сорбция на белках снижается.
Имеет большой объем распределения (31,2 л, хорошо проникает в ткани и жидкости организма (легкие, бронхиальный секрет, небные миндалины, аденоиды, придаточные пазухи носа, десны, кожа, женские половые органы и предстательная железа, почки, печень, жидкость среднего уха и кожного волдыря, слезная, плевральная, синовиальная). Практически не проходит через гематоэнцефалический барьер.
Хорошо проникает внутрь клеток, особенно в нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулирует их фагоцитарную активность. В полиморфноядерных лейкоцитах и макрофагах зарегистрированы концентрации, превышающие таковые в сыворотке крови. Менее 0,05% экскретируется в грудное молоко.
Частично метаболизируется в печени. Большая часть активного вещества (примерно 53%) выводится в неизмененном виде, в основном через ЖКТ, частично с мочой (7-12%), через легкие (до 15%). В моче и фекалиях обнаружено 3 метаболита. Т1 / 2 у взрослых составляет 10,5-14 ч, у детей в возрасте от 1 мес до 13 лет Т1 / 2 - до 20 ч.
При однократном применении в дозе 300 мг у пожилых пациентов (60-79 лет) увеличивается AUC и T1 / 2, снижается почечный клиренс, что обусловлено снижением функции почек, но количество выводимого с мочой ЛС не изменяется. У пациентов с алкогольным циррозом значительно увеличивается Т1 / 2 и Cmax, при тяжелой почечной недостаточности увеличивается AUC и T1 / 2 (до 25 ч), снижается почечный клиренс и экскреция с мочой.
Использование во время беременности
Не следует назначать во время беременности (безопасность рокситромицину для плода у человека не определена). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам), грудной возраст (до 2 мес), одновременный прием эрготамина или дигидроэрготамина (см. «Взаимодействие»).
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, запор / диарея (очень редко с кровью), боль в животе, метеоризм, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, холестатический гепатит или гепатоцеллюлярный острый гепатит, симптомы панкреатита, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, слабость, недомогание, нарушение зрения, изменение вкуса и / или обоняния, шум в ушах, парестезии.
Аллергические реакции: зуд, высыпания, гиперемия кожи, крапивница, экзема, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок.
Другие: развитие суперинфекции, кандидоз полости рта и влагалища, эозинофилия, гиперкреатининемия, пигментация ногтей.
Способ применения и дозировка
Внутрь.
Взрослым назначают 150 мг 2 раза в сутки, с интервалом 12 ч. Возможно назначение 300 мг однократно в сутки. У пожилых больных дозировка и суточная доза не меняются.
Детям препарат назначают в зависимости от массы тела, вида возбудителя и тяжести инфекционного процесса. Рекомендованная доза составляет 5-8 мг / кг / сутки, продолжительность лечения не более 10 дней.
Пациентам с печеночной недостаточностью препарат назначают в дозе 150 мг 1 раз в сутки.
Длительность приема зависит от показаний к применению, тяжести инфекционного процесса и активности возбудителя.
Рокситромицин следует принимать до еды, запивая достаточным количеством воды.
Передозировка
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует.
Взаимодействие с другими препаратами
Увеличивает абсорбцию дигоксина. При совместном применении с варфарином увеличивается ПВ. Увеличивает AUC и Т1 / 2 мидазолама (усиление и увеличение продолжительности действия). Повышает концентрацию в плазме теофиллина, циклоспорина А (не требуется коррекции режима дозирования). Усиливает токсичность эрготамина и ерготаминоподобних сосудосуживающих средств (возрастает риск развития эрготизма и некроза тканей конечностей). Может вытеснять из связи с белками плазмы крови дизопирамид, приводя к увеличению содержания свободной фракции в крови (рекомендуется мониторирование ЭКГ и, по возможности, определение уровня дизопирамида в сыворотке). Может увеличивать сывороточную концентрацию терфенадина, астемизола, цизаприда, пимозида, что приводит к удлинению интервала QT и / или тяжелым аритмиям.
Взаимодействие с карбамазепином, ранитидином, антацидами, пероральными контрацептивами не обнаружено.
Меры предосторожности
При назначении пациентам с печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность, проводить коррекцию дозы, контролировать функцию печени. При совместном назначении терфенадина, астемизола, цизаприда, пимозида необходимо контролировать показатели ЭКГ.
В связи с возможностью развития головокружения необходима осторожность при управлении автомобилем и работе с техникой.
Условия хранения
Список Б .: В сухом, заAlembicщищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° C.
Срок годности
36 мес.