Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Активен в отношении атипичных и продуцирующих бета-лактамазы микроорганизмов.
Показания к применению
Инфекции верхних и нижних дыхательных путей; кожи и мягких тканей; мочеполового тракта и передающиеся половым путем (кроме гонореи), в т.ч. хламидиоз, уреаплазмоз, микоплазмоз; профилактика менингококкового менингита у лиц, контактировавших с больным.
Форма выпуска
таблетки, вкриті оболонкою 150 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1;
Фармакодинамика
Связывается с 50S субъединицей рибосом, ингибирует реакции транслокации и транспептидации, приостанавливает процесс образования пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, тормозит биосинтез белка рибосомами, угнетает рост и размножение бактерий. В низких концентрациях оказывает бактериостатическое, в высоких - бактерицидное действие.
Рокситромицин активен в отношении многих микроорганизмов, в т.ч. Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Clostridium spp., В т.ч. Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus, Gardnerella vaginalis, метициллиночувствительние штаммы Staphylococcus aureus, Neisseria meningitidis, Helicobacter pylori, Legionella pneumophilia, Listeria monocytogenes, Mycoplasma pneumoniae, Pasteurella multocida, Peptostreptococcus, Porphyromonas, Propionibacterium acnes, Rhodococcus egui, Streptococcus spp., В т .ч. Streptococcus pneumoniae. К рокситромицину умеренно чувствительны Haemophilus influenzae, Ureaplasma urealyticum, Vibrio cholerae. Устойчивы к рокситромицину Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis, метициллинорезистентние штаммы Staphylococcus aureus, Fusobacterium, Mycoplasma hominis, Nocardia.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ (стабилен в кислой среде желудка), обнаруживается в крови через 15 мин. Биодоступность составляет примерно 50%. Прием рокситромицину после еды приводит к снижению биодоступности, Cmax и AUC; прием за 15 мин до еды не влияет на биодоступность. Cmax достигается через 1,5-2 ч и после приема однократной дозы 150 мг составляет 6,6 мг / л, после приема 300 мг - 9,7 мгмл. Назначение с интервалом 12 ч обеспечивает поддержание эффективных концентраций в крови в течение 24 ч.
При длительном применении 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки равновесная концентрация в крови достигается между 2 и 4 днями. До 96% связывается с белками плазмы (преимущественно с кислым гликопротеином, в меньшей степени - с альбумином и липопротеинами, при повышении концентрации в крови выше 4,2 мг / л сорбция на белках снижается. Имеет большой объем распределения (31,2 л, хорошо проникает в ткани и жидкости организма (легкие, бронхиальный секрет, небные миндалины, аденоиды, придаточные пазухи носа, десны, кожа, женские половые органы и предстательная железа, почки, печень, жидкость среднего уха и кожного волдыря, слезная, плевральная, синовиальная).
Практически не проходит через гематоэнцефалический барьер. Хорошо проникает внутрь клеток, особенно в нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулирует их фагоцитарную активность. В полиморфноядерных лейкоцитах и макрофагах зарегистрированы концентрации, превышающие таковые в сыворотке крови. Менее 0,05% экскретируется в грудное молоко. Частично метаболизируется в печени.
Большая часть активного вещества (примерно 53%) выводится в неизмененном виде, в основном через ЖКТ, частично с мочой (7-12%), через легкие (до 15%). В моче и фекалиях обнаружено 3 метаболита. Т1 / 2 у взрослых составляет 10,5-14 ч, у детей в возрасте от 1 мес до 13 лет Т1 / 2 - до 20 ч. При однократном применении в дозе 300 мг у пожилых пациентов (60-79 лет) увеличивается AUC и T1 / 2, снижается почечный клиренс, что обусловлено снижением функции почек, но количество выводимого с мочой ЛС не изменяется.
У пациентов с алкогольным циррозом значительно увеличивается Т1 / 2 и Cmax, при тяжелой почечной недостаточности увеличивается AUC и T1 / 2 (до 25 ч), снижается почечный клиренс и экскреция с мочой.
Использование во время беременности
Не рекомендується.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность.
Побочные действия
Головокружение, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, преходящее повышение активности аминотрансфераз и щелочной фосфатазы, аллергические реакции.
Способ применения и дозировка
Внутрь, взрослым - по 1 таблетке (150 мг) 2 раза в день (утром и вечером) до еды. При тяжелой печеночно-клеточной недостаточности - по 150 мг 1 раз в сутки.
Передозировка
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует.
Взаимодействие с другими препаратами
Увеличивает риск развития эрготизма с некрозом конечностей при назначении с эрготамином или ерготаминоподибними сосудосуживающими средствами. Повышает антипаркинсоничну активность бромокриптина. Возможен рост уровня креатинина в крови при назначении с циклоспорином.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают при печеночной недостаточности. Не следует комбинировать с препаратами типа эрготамина и дигидроэрготамина.
Условия хранения
Список Б .: В сухом, прохладном, защищенном от света месте.
Срок годности
36 мес.