Упаковка
Порошок для приготовления раствора для инфузий
Фармакологическое действие
Антибактериальный спектр спирамицина выглядит следующим образом:
- обычно чувствительные микроорганизмы: минимальная подавляющая концентрация (МПК) ≤1 мг/л. Более 90% штаммов являются чувствительными: стрептококки (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), чувствительные к метициллину и метициллин-резистентные стафилококки, энтерококки, Rhodococcus equi, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Legionella spp., Corynebacterium diphtheriae, Moraxella spp., Mycoplasma pneumoniae, Coxiella spp., Chlamydia spp., Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira spp., Propionibacterium acnes, Actinomyces, Eubacterium, Porphyromonas, Mobiluncus, Bacteroides, Peptostreptococcus, Prevotella, Toxoplasma gondii (in vitro и in vivo.), Bacillus cereus;
- умеренно чувствительные микроорганизмы: антибиотик умеренно активен in vitro. Положительные результаты могут отмечаться при концентрациях антибиотика в очаге воспаления выше, чем МПК (см. поле «Фармакокинетика»). Neisseria gonorrhoeae, Clostridium perfringens, Ureaplasma urealyticum;
- устойчивые микроорганизмы (МПК >4 мг/л): по крайней мере 50% штаммов являются устойчивыми: метициллин-резистентные стафилококки, Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter, Nocardia asteroides, Fusobacterium, Haemophilus spp., Mycoplasma hominis.
Показания к применению
Таблетки
- инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, особенно лор-органов (в т.ч. тонзиллит, синусит), нижних дыхательных путей (острая внебольничная пневмония, включая пневмонию, вызванную атипичными микроорганизмами, обострение хронического бронхита);
- инфекции периодонта, кожи и мягких тканей (рожа, вторичные инфицированные дерматозы, импетиго, эктима, эритразма);
- инфекционные заболевания костей и суставов;
- инфекционные заболевания половой системы (негонорейной природы);
- профилактика менингококкового менингита в случаях, когда рифампицин противопоказан: эрадикация Neisseria meningitidis в носоглотке. Спирамицин не используется для лечения менингококкового менингита, а рекомендуется для профилактики у больных после проведения лечения, а также у лиц, имевших контакт с больным за 10 дней до его госпитализации;
- профилактика рецидивов острого суставного ревматизма у пациентов с аллергической реакцией на пенициллины;
- токсоплазмоз, в т.ч. у беременных женщин.
Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для внутривенного введения
- острая пневмония;
- обострение хронического бронхита;
- инфекционно-аллергическая астма.
Форма выпуска
порошок лиофилизированный для приготовления раствора для внутривенного введения 1.5 млн МЕ; флакон (флакончик), коробка (коробочка) 1;
Фармакодинамика
Антибиотик группы макролидов. Механизм антибактериального действия обусловлен торможением синтеза белка в микробной клетке за счет связывания с 50S-субъединицей рибосомы.
Обычно чувствительные микроорганизмы (МПК≤ 1 мг / л): Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (метициллин-чувствительные штаммы), Enterococcus spp., Rhodococcus equi, Bacillus cereus, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter spp., Legionella spp., Corynebacterium diphtheriae, Moraxella spp., Mycoplasma pneumoniae, Coxiella spp., Chlamydia spp ., Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira spp., Propionibacterium acnes, Actinomyces spp., Eubacterium spp., Porphyromonas spp., Mobiluncus spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp., Toxoplasma gondii.
Умеренно чувствительные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens. В отношении данных возбудителей антибиотик умеренно активен in vitro, положительные результаты могут отмечаться при концентрациях антибиотика в очаге воспаления выше, чем МПК.
Устойчивые микроорганизмы (МПК> 4 мг / л): по крайней мере 50% штаммов являются устойчивыми - Staphylococcus spp. (метициллин-резистентные штаммы), Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Nocardia asteroides, Fusobacterium spp., Haemophilus spp., Mycoplasma hominis, Corynebacterium jekeium.
Спирамицин проникает и накапливается в фагоцитах (нейтрофилы, моноциты и перитонеальные и альвеолярные макробиофаги). У человека концентрации препарата внутри фагоцитов являются достаточно высокими. Эти свойства объясняют эффекты спирамицину на внутриклеточные бактерии.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция спирамицину происходит быстро, но неполно, с большой вариабельностью (от 10% до 60%). После приема Ровамицин внутрь в дозе 6 млн.МЕ Cmax спирамицину в плазме составляет около 3.3 мкг / мл. После в / в введения 1.5 млн.МЕ спирамицина путем одночасовой инфузии Cmax составляет 2.3 мкг / мл. При введении 1.5 млн.МЕ каждые 8 ч Css достигается к концу второго дня (Cmax около 3 мкг / мл и Cmin около 0.5 мкг / мл).
Распределение
Спирамицин проникает и накапливается в фагоцитах (нейтрофилы, моноциты и перитонеальные и альвеолярные макрофаги). У человека концентрации препарата внутри фагоцитов являются достаточно высокими.
Этим объясняется эффективность спирамицину в отношении внутриклеточных бактерий. Спирамицин не проникает в спинномозговую жидкость; выделяется с грудным молоком. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в крови плода составляет примерно 50% от концентрации в сыворотке крови матери). Концентрации в ткани плаценты в 5 раз выше, чем соответствующие концентрации в сыворотке крови. Vd примерно 383 л. Препарат хорошо проникает в слюну и ткани (концентрация в легких составляет 20-60 мкг / г, в миндалинах - 20-80 мкг / г, инфицированных пазухах - 75-110 мкг / г, в костях - 5-100 мкг / г) . Через 10 дней после окончания лечения концентрация спирамицину в селезенке, печени, почках составляет 5-7 мкг / г. Связывание с белками плазмы низкое (примерно 10%).
Метаболизм и выведение
Спирамицин метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов с неустановленной химической структурой.
Выводится главным образом с желчью (концентрация в 15-40 раз выше, чем в сыворотке). Почечная экскреция активного спирамицина составляет около 10% от введенной дозы. T1 / 2 после приема 3 млн.МЕ спирамицина внутрь составляет приблизительно 8 ч. T1 / 2 после в / в инфузии составляет около 5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1 / 2 удлиняется у лиц пожилого возраста. У пациентов с нарушениями функции почек коррекции режима дозирования не требуется.
Использование во время беременности
Ровамицин можно назначать при беременности по показаниям.
При назначении Ровамицин в период лактации следует прекратить грудное вскармливание, поскольку возможно проникновение спирамицину в грудное молоко.
В спирамицину не выявлено тератогенного действия. Уменьшение риска передачи токсоплазмоза плоду во время беременности отмечается с 25% до 8% при использовании препарата в I триместре, с 54% до 19% - во II триместре и c 65% до 44% - в III триместре.
Использование при нарушени функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек в связи с малой почечной экскрецией спирамицина изменения дозы не требуется.
Противопоказания к применению
- Период лактации;
- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития острого гемолиза);
- Детский возраст (для таблеток 1.5 млн.МЕ - до 3 лет, для таблеток 3 млн.МЕ - до 18 лет);
- Повышенная чувствительность к спирамицину и другим компонентам препарата.
С осторожностью назначают Ровамицин при обструкции желчных протоков или при печеночной недостаточности.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; очень редко (менее 0.01%) - псевдомембранозный колит, изменения функциональных проб печени и развитие холестатического гепатита; в единичных случаях - язвенный эзофагит и острый колит. Отмечена также возможность развития острого повреждения слизистой оболочки кишечника у пациентов со СПИД при применении спирамицину в высоких дозах по поводу криптоспоридиозу (всего 2 случая).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: преходящие парестезии.
Со стороны системы кроветворения: очень редко (менее 0.01%) - острый гемолиз и тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно удлинение интервала QT на ЭКГ.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд кожи; очень редко (менее 0.01%) - ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: в отдельных случаях - васкулит, включая пурпуру Шенлейна-Геноха.
Способ применения и дозировка
Препарат для применения только у взрослых: 1500000 ME каждые 8 ч (4500000 ME / сутки) путем медленной инфузии. В случае тяжелых инфекций доза может быть удвоена.
Как только позволит состояние пациента, лечение следует продолжить путем приема препарата внутрь. Содержимое флакона растворяется в 4 мл воды для инъекций. Препарат вводится медленно внутривенно капельно в течение 1 ч в как минимум 100 мл 5% декстрозы (глюкозы). Продолжительность лечения зависит от тяжести и особенностей течения инфекционного процесса, чувствительности микрофлоры и определяется индивидуально лечащим врачом. После разведения раствор стабилен в течение 12 ч в условиях хранения при комнатной температуре.
Передозировка
Симптомы: случаи передозировки спирамицином неизвестны. Возможными симптомами являются тошнота, рвота, диарея.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении с препаратами, содержащими комбинацию леводопы и карбидопы, наблюдалось снижение уровня леводопы в плазме (необходим клинический контроль и некоторое изменение дозы леводопы).
Меры предосторожности
В / в введение препарата должно быть прекращено в случае появления признаков любой аллергической реакции.
Так как активный компонент не выводится через почки, у больных с почечной недостаточностью режим дозирования не следует изменять.
Для инъекционной формы
У пациентов с заболеваниями печени необходимо контролировать ее функцию в период лечения препаратом.
У больных сахарным диабетом (в связи с использованием декстрозы) необходим контроль за уровнем сахара в крови и при необходимости его коррекция.
Особые указания при приеме
У пациентов с нарушениями функции печени в период применения препарата следует контролировать показатели функции печени.
Использование в педиатрии
Препарат в форме таблеток 3 млн.МЕ не применяется у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Условия хранения
Список Б .: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° C. После разведения раствор стабилен в течение 12 ч при комнатной температуре.
Срок годности
18 мес.