Упаковка
Лиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения
Фармакологическое действие
Ингибитор H+-K+-АТФ-азы. Блокирует заключительную стадию секреции хлороводородной (соляной) кислоты, снижая базальную и стимулированную (независимо от природы раздражителя) секрецию. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроогранизма к антибиотикам.
Не влияет на моторику ЖКТ.
При в/в введении 80 мг антисекреторный эффект достигает максимума в течение 1 ч и сохраняется 24 ч. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема препарата.
Показания к применению
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в т. ч. связанные с приемом НПВП;
— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ (т.е. НЭРБ – неэрозивная рефлюксная болезнь);
— синдром Золлингера-Эллисона;
— эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами.
Форма выпуска
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 40 мг; флакон (флакончик) с растворителем (изотонический раствор NaCl) в ампулах пачка картонная 1.
Фармакокинетика
В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетические параметры пантопразола имеют линейную зависимость после в/в применения. Препарат не кумулирует. Значения фармакокинетических параметров пантопразола при многократном и однократном введениях сопоставимы.
Распределение
Vd составляет 0.15 л/кг. В основном препарат распределяется во внеклеточной жидкости. Связывание с белками плазмы составляет 98%.
Метаболизм
Интенсивно метаболизируется в печени, главным образом, при участии ферментной системы CYP2C19. Основным метаболитом в плазме крови и моче является десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом.
Выведение
T1/2 после в/в введения составляет в среднем 1 ч. Большая часть препарата выводится почками в виде неактивных метаболитов. В небольших количествах выводится через кишечник.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика существенно не меняется.
При печеночной недостаточности продолжительность T1/2 увеличивается до 7-9 ч. Значения AUC выше в 5-7 раз, а Cmax выше в 1.5 раза у пациентов с печеночной недостаточностью в сравнении с добровольцами.
Использование во время беременности
Опыт применения препарата при беременности и в период лактации ограничен. Препарат можно применять при беременности только в том случае, если польза для матери превышает возможный риск для плода.
Данных о выделении пантопразола с грудным молоком нет. Следует прекратить грудное вскармливание во время приема препарата.
В экспериментальных исследованиях репродуктивной функции отмечали незначительную эмбриотоксичность в дозах, превышающих 5 мг/кг.
Противопоказания к применению
— диспепсия невротического генеза,
— злокачественные новообразования ЖКТ;
— период лактации;
— детский возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью: следует применять препарат при беременности и при печеночной недостаточности.
Побочные действия
При приеме Санпраза в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах побочные явления возникают крайне редко.
Со стороны ЦНС: иногда - головная боль; редко - депрессия, галлюцинации (особенно у предрасположенных пациентов), дезориентация и спутанность сознания; в единичных случаях - головокружение или нарушение зрения.
Со стороны пищеварительной системы: иногда - боли в верхней части живота, диарея, запор, метеоризм; редко - тошнота, рвота, сухость во рту; очень редко - гепатоцеллюлярная недостаточность, приводящая к желтухе с или без печеночной недостаточности, повышение активности ферментов печени (трансаминазы, глютамилтранспептидазы).
Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия; в единичных случаях - миалгии.
Со стороны системы кроветворения: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: очень редко - анафилактические реакции, включая анафилактический шок, крапивница, ангионевротический отек.
Дерматологические реакции: очень редко - зуд, кожная сыпь, тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, светочувствительность, синдром Лайелла);
Местные реакции: очень редко - флебит, тромбофлебит.
Прочие: очень редко - периферические отеки, повышение триглицеридов, интерстициальный нефрит; в единичных случаях - повышение температуры тела.
Способ применения и дозировка
Данная лекарственная форма Санпраза показана только для в/в введения. Препарат рекомендован только в тех случаях, когда пероральный прием пантопразола не показан. Как только появляется возможность проведения пероральной терапии, в/в введение должно быть прекращено.
Рекомендованной дозой при в/в введении является введение содержимого одного флакона (40 мг пантопразола) 1 раз в сутки. Данные по в/в введению допускают применение в течение 7-10 дней, продление курса лечения зависит от клинической необходимости.
При длительном лечении синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях рекомендованная суточная доза в начале лечения составляет 80 мг Санпраза. После этого доза может быть увеличена или уменьшена. В случае применения препарата в суточной дозе свыше 80 мг, доза должна быть разделена и вводиться 2 раза/сут. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг Санпраза.
При эрадикации Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами рекомендованная суточная доза составляет 80 мг Санпраза в течение 7-10 дней, доза должна быть разделена и вводиться 2 раза/сут.
При тяжелых нарушениях функции печени суточную дозу необходимо снизить до 20 мг пантопразола. Кроме того, во время лечения препаратом таким пациентам необходим регулярный контроль за активностью печеночных ферментов. В случае повышения активности печеночных ферментов лечение необходимо прекратить.
Пациентам пожилого возраста, а также пациентам с нарушенной функцией почек (включая больных, находящихся на гемодиализе) нет необходимости в повышении суточной дозы пантопразола 40 мг.
Правила приготовления и введения препарата
Содержимое флакона до проведения инъекции необходимо восстановить с помощью 10 мл 0.9% раствора натрия хлорида.
Этот раствор вводится струйно или производится инфузия после смешивания со 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида, 5% раствора глюкозы или 10% раствора глюкозы. Значение рН готового к применению раствора должно находиться в пределах 9-10.
Длительность введения должна составлять 2-15 мин. Приготовленный раствор следует использовать в течение 3 ч после приготовления.
Передозировка
Симптомы передозировки у человека не известны. Дозы до 240 мг при в/в введении хорошо переносились.
Лечение: в случае передозировки с признаками интоксикации применяют общие дезинтоксикационные мероприятия, симптоматическую терапию, гемодиализ.
Взаимодействие с другими препаратами
Одновременное применение Санпраза может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (в т.ч. кетоконазол, соли железа, ритонавир).
При совместном применении Санпраза с атазанавиром происходит снижение плазменных концентраций атазанавира и уменьшение его терапевтического эффекта.
При проведении специфических тестов Санпраза с такими препаратами как дигоксин, нифедипин, метопролол, амоксициллин, кларитромицин, пероральные контрацептивы (левоноргестрел/этинилэстрадиол), диклофенак, феназон, напроксен, пироксикам, глибенкламид, левотироксин натрия, диазепам, карбамазепин, фенитоин, циклоспорин, такролимус, цизаприд, мидазолам, метронидазол, теофиллин, кофеин, этанол клинически значимого взаимодействия не обнаружено.
Согласно постмаркетинговым данным при совместном приеме препарата с варфарином увеличивается протромбиновое время, что может привести к кровотечению, вплоть до летального исхода. Рекомендуется определять протромбиновое время.
Особые указания при приеме
— диспепсия невротического генеза,
— злокачественные новообразования ЖКТ;
— период лактации;
— детский возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью: следует применять препарат при беременности и при печеночной недостаточности.
При тяжелых нарушениях функции печени суточную дозу необходимо снизить до 20 мг пантопразола. Кроме того, во время лечения препаратом таким пациентам необходим регулярный контроль за активностью печеночных ферментов. В случае повышения активности печеночных ферментов лечение необходимо прекратить.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
24 мес.