Симвастатин [Simvastatin]

Упаковка

Субстанция-порошок

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Является пролекарством, поскольку имеет в своей структуре закрытое лактоновое кольцо, которое после поступления в организм гидролизуется. Лактоновое кольцо статинов по своей структуре схоже с частью фермента ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП. Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер. Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ. По данным контролируемых исследований симвастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 14%. Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами. Имеются данные о том, что симвастатин улучшает функцию эндотелия уже через 30 дней терапии. Применение симвастатина сопровождалось уменьшением частоты сердечно-сосудистых нарушений независимо от исходного уровня Хс-ЛПНП.

Показания к применению

Первичная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии, комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.

Форма выпуска

субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 20 кг пакет (пакетик) из комбинированного материала 1коробка (коробочка) картонная 1. субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 9.1 кг пакет (пакетик) из комбинированного материала 1коробка (коробочка) картонная 1. субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 8.5 кг пакет (пакетик) из комбинированного материала 1коробка (коробочка) картонная 1. субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 1 кг барабан алюминиевый 1. субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 5 кг барабан алюминиевый 1. субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 10 кг барабан алюминиевый 1. субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 15 кг барабан алюминиевый 1. субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 20 кг барабан алюминиевый 1. субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 25 кг барабан алюминиевый 1. субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1 кг. субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 2 кг. субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 5 кг. субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 10 кг. субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 25 кг. субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 0.5 кг пакет (пакетик) из комбинированного материала 1коробка (коробочка) картонная 1. субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 1 кг пакет (пакетик) из комбинированного материала 1коробка (коробочка) картонная 1. субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 2 кг пакет (пакетик) из комбинированного материала 1коробка (коробочка) картонная 1. субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 3 кг пакет (пакетик) из комбинированного материала 1коробка (коробочка) картонная 1. субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 5 кг пакет (пакетик) из комбинированного материала 1коробка (коробочка) картонная 1. субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 10 кг пакет (пакетик) из комбинированного материала 1коробка (коробочка) картонная 1. субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 15 кг пакет (пакетик) из комбинированного материала 1коробка (коробочка) картонная 1. субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 0.5 кг барабан пластиковый 1. субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1 кг барабан пластиковый 1. субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 2 кг барабан пластиковый 1. субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 5 кг барабан пластиковый 1. субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 10 кг барабан пластиковый 1. субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 15 кг барабан пластиковый 1. субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 25 кг барабан пластиковый 1. субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 30 кг барабан пластиковый 1. субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 40 кг барабан пластиковый 1. субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 50 кг барабан пластиковый 1. субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 65 кг барабан пластиковый 1.

Использование во время беременности

Категория действия на плод по FDA — X.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, острое нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Побочные действия

Диспептические явления, диарея, метеоризм, тошнота, обострение панкреатита и гепатита, повышение уровня трансаминаз, расстройства ЦНС (головная боль, парестезии, судороги), миалгия, астения, миопатия, рабдомиолиз, фотосенсибилизация, аллергические реакции (васкулит, крапивница, артралгии, тромбоцитопения, эозинофилия, ангионевротический отек, симптомы, сходные с красной волчанкой)

Меры предосторожности

Перед началом и во время лечения рекомендуется контролировать функцию печени и с осторожностью назначают при ее нарушениях.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. (в атмосфере азота).

Срок годности

60 мес.