Упаковка
Таблетки
Фармакологическое действие
Обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-HT2 и дофаминергическим D2-рецепторам, связывается также с альфа1-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с H1-гистаминергическими и альфа2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Снижает продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотики (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики. Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.
Показания к применению
- шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;
- аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;
- поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
- в качестве препарата вспомогательной терапии (как стабилизатор настроения) — поведенческие расстройства у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни;
- в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах.
Форма выпуска
таблетки, покрытые оболочкой 2 мг; блистер 10, пачка картонная 2.
таблетки, покрытые оболочкой 4 мг; блистер 10, пачка картонная 2.
таблетки, покрытые оболочкой 1 мг; блистер 10, пачка картонная 2.
таблетки, покрытые оболочкой 1 мг; блистер 10, пачка картонная 1.
таблетки, покрытые оболочкой 1 мг; блистер 10, пачка картонная 10.
таблетки, покрытые оболочкой 1 мг; блистер 10, пачка картонная 20.
таблетки, покрытые оболочкой 1 мг; блистер 10, пачка картонная 40.
таблетки, покрытые оболочкой 1 мг; блистер 10, пачка картонная 60.
таблетки, покрытые оболочкой 2 мг; блистер 10, пачка картонная 1.
таблетки, покрытые оболочкой 2 мг; блистер 10, пачка картонная 10.
таблетки, покрытые оболочкой 2 мг; блистер 10, пачка картонная 20.
таблетки, покрытые оболочкой 2 мг; блистер 10, пачка картонная 40.
таблетки, покрытые оболочкой 2 мг; блистер 10, пачка картонная 60.
таблетки, покрытые оболочкой 4 мг; блистер 10, пачка картонная 1.
таблетки, покрытые оболочкой 4 мг; блистер 10, коробка (коробочка) картонная 10.
таблетки, покрытые оболочкой 4 мг; блистер 10, коробка (коробочка) картонная 20.
таблетки, покрытые оболочкой 4 мг; блистер 10, коробка (коробочка) картонная 40.
таблетки, покрытые оболочкой 4 мг; блистер 10, коробка (коробочка) картонная 60.
таблетки, покрытые оболочкой 2 мг; блистер 10, пачка картонная 2.
таблетки, покрытые оболочкой 4 мг; блистер 10, пачка картонная 2.
таблетки, покрытые оболочкой 2 мг; блистер 10, пачка картонная 10.
таблетки, покрытые оболочкой 1 мг; мешок (мешочек) пластиковый 12 кг, контейнер пластиковый 1.
таблетки, покрытые оболочкой 1 мг; мешок (мешочек) пластиковый 11 кг, контейнер пластиковый 1.
таблетки, покрытые оболочкой 1 мг; мешок (мешочек) пластиковый 10 кг, контейнер пластиковый 1.
таблетки, покрытые оболочкой 1 мг; мешок (мешочек) пластиковый 6 кг, контейнер пластиковый 1.
таблетки, покрытые оболочкой 1 мг; мешок (мешочек) пластиковый 7 кг, контейнер пластиковый 1.
таблетки, покрытые оболочкой 1 мг; мешок (мешочек) пластиковый 8 кг, контейнер пластиковый 1.
таблетки, покрытые оболочкой 1 мг; мешок (мешочек) пластиковый 9 кг, контейнер пластиковый 1.
таблетки, покрытые оболочкой 1 мг; мешок (мешочек) пластиковый 1 кг, контейнер пластиковый 1.
таблетки, покрытые оболочкой 1 мг; мешок (мешочек) пластиковый 2 кг, контейнер пластиковый 1.
таблетки, покрытые оболочкой 1 мг; мешок (мешочек) пластиковый 5 кг, контейнер пластиковый 1.
таблетки, покрытые оболочкой 1 мг; мешок (мешочек) пластиковый 4 кг, контейнер пластиковый 1.
таблетки, покрытые оболочкой 1 мг; мешок (мешочек) пластиковый 3 кг, контейнер пластиковый 1.
таблетки, покрытые оболочкой 2 мг; мешок (мешочек) пластиковый 9 кг, контейнер пластиковый 1.
таблетки, покрытые оболочкой 2 мг; мешок (мешочек) пластиковый 1 кг, контейнер пластиковый 1.
таблетки, покрытые оболочкой 2 мг; мешок (мешочек) пластиковый 3 кг, контейнер пластиковый 1.
таблетки, покрытые оболочкой 2 мг; мешок (мешочек) пластиковый 4 кг, контейнер пластиковый 1.
таблетки, покрытые оболочкой 2 мг; мешок (мешочек) пластиковый 5 кг, контейнер пластиковый 1.
таблетки, покрытые оболочкой 2 мг; мешок (мешочек) пластиковый 6 кг, контейнер пластиковый 1.
таблетки, покрытые оболочкой 2 мг; мешок (мешочек) пластиковый 7 кг, контейнер пластиковый 1.
таблетки, покрытые оболочкой 2 мг; мешок (мешочек) пластиковый 10 кг, контейнер пластиковый 1.
таблетки, покрытые оболочкой 2 мг; мешок (мешочек) пластиковый 2 кг, контейнер пластиковый 1.
таблетки, покрытые оболочкой 2 мг; мешок (мешочек) пластиковый 12 кг, контейнер пластиковый 1.
таблетки, покрытые оболочкой 2 мг; мешок (мешочек) пластиковый 11 кг, контейнер пластиковый 1.
таблетки, покрытые оболочкой 2 мг; мешок (мешочек) пластиковый 8 кг, контейнер пластиковый 1.
таблетки, покрытые оболочкой 4 мг; мешок (мешочек) пластиковый 1 кг, контейнер пластиковый 1.
таблетки, покрытые оболочкой 4 мг; мешок (мешочек) пластиковый 2 кг, контейнер пластиковый 1.
таблетки, покрытые оболочкой 4 мг; мешок (мешочек) пластиковый 3 кг, контейнер пластиковый 1.
таблетки, покрытые оболочкой 4 мг; мешок (мешочек) пластиковый 4 кг, контейнер пластиковый 1.
таблетки, покрытые оболочкой 4 мг; мешок (мешочек) пластиковый 5 кг, контейнер пластиковый 1.
таблетки, покрытые оболочкой 4 мг; мешок (мешочек) пластиковый 6 кг, контейнер пластиковый 1.
таблетки, покрытые оболочкой 4 мг; мешок (мешочек) пластиковый 7 кг, контейнер пластиковый 1.
таблетки, покрытые оболочкой 4 мг; мешок (мешочек) пластиковый 9 кг, контейнер пластиковый 1.
таблетки, покрытые оболочкой 4 мг; мешок (мешочек) пластиковый 10 кг, контейнер пластиковый 1.
таблетки, покрытые оболочкой 4 мг; мешок (мешочек) пластиковый 11 кг, контейнер пластиковый 1. таблетки, покрытые оболочкой 4 мг; мешок (мешочек) пластиковый 12 кг, контейнер пластиковый 1. таблетки, покрытые оболочкой 4 мг; мешок (мешочек) пластиковый 8 кг, контейнер пластиковый 1.
Фармакокинетика
При приеме внутрь препарата абсорбируется быстро и полностью, при этом пища не влияет на полноту и скорость абсорбции. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидрокси-рисперидона - через 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз). Препарат быстро распределяется, проникает в центральную нервную систему, грудное молоко.
Объем распределения - 1,1 л / кг. Связывание с белками плазмы (с альфа1-гликопротеином и альбумином) рисперидона - 90%, 9-гидрокси-рисперидона - 77%. Метаболизируется ферментом цитохром CYP2D6 до активного метаболита - 9-гидрокси-рисперидона, (рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическое фракцию). Другим путем метаболизма является N-дезалкилирования. T1 / 2 рисперидона составляет 3 ч, T1 / 2 9-гидрокси-рисперидона - 21 ч. 70% препарата выводится почками, из них 35-45% - в виде фармакологически активной фракции; с желчью выводится 14% препарата. При однократном приеме отмечаются высокие уровни активных концентраций в плазме крови и постепенное выведение у пожилых пациентов и у пациентов с почечной недостаточностью.
Использование во время беременности
Безопасность рисперидона у беременных не изучалась. При беременности можно использовать только в том случае, если положительный эффект оправдывает возможный риск.
Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон проникают в грудное молоко, женщинам, применяющим препарат, не следует кормить грудью.
Противопоказания к применению
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
период грудного вскармливания.
С осторожностью:
заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы);
обезвоживание и гиповолемия;
нарушения мозгового кровообращения;
болезнь Паркинсона, судороги (в т.ч. в анамнезе);
тяжелая почечная или печеночная недостаточность (см. рекомендации по дозированию);
злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость (см. рекомендации по дозированию);
состояние, что приводит к развитию аритмии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием ЛС, удлиняющих интервал QT);
опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);
беременность;
детский возраст до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Побочные действия
Со стороны нервной системы: бессонница, ажитация, тревога, головная боль, иногда - сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, неясность зрения, редко - экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пожилых больных с предрасполагающими факторами), а также гиперволемия(либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и / или лица), нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня креатинфосфокиназы), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки.
Со стороны пищеварительной системы: запор, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности "печеночных" трансаминаз, сухость во рту, гипо - или гиперсаливация, анорексия и / или усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение артериального давления.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела, гипергликемия и обострение существовавшего ранее сахарного диабета.
Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия, недержание мочи.
Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.
Прочие: артралгия.
Способ применения и дозировка
Внутрь.
Шизофрения. Взрослым и детям старше 15 лет Сперидан® назначается 1 или 2 раза в сутки. Начальная доза - 2 мг / сут. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг / сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг / сут. В ряде случаев может быть оправдано постепенное повышение дозы и меньшая начальная доза. Дозы свыше 10 мг / сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг / сут не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя. Сведения по использованию для лечения шизофрении у детей моложе 15 лет отсутствуют.
Пожилые пациенты. Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием 2 раза в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличить по 0,5 мг 2 раза в сутки до 1-2 мг 2 раза в сутки.
Заболевания печени и почек. Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием 2 раза в сутки. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 мг на прием 2 раза в сутки.
Злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость. Рекомендованная суточная доза препарата - 2-4 мг.
Поведенческие расстройства у больных с деменцией. Рекомендуется начальная доза по 0,25 мг на прием дважды в день (следует использовать адекватную лекарственную форму). Дозировку при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0,25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг дважды в день. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в день. При достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 раз в день.
Мании при биполярных расстройствах. Рекомендованная начальная доза препарата - 2 мг в день за 1 прием. При необходимости эта доза может быть повышена на 2 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2-6 мг / сут.
Расстройства поведения у пациентов с задержкой умственного развития.
Пациенты с массой тела 50 кг и более: рекомендованная начальная доза препарата - 0,5 мг 1 раз в день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,5 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг в день, но для некоторых - 0,5 мг в день или до 1,5 мг в день. Пациенты с массой тела менее 50 кг: рекомендованная начальная доза препарата - 0,25 мг 1 раз в день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,25 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 0,5 мг в день, но для некоторых - 0,25 мг в день или до 0,75 мг в день.
Длительный прием Сперидана® у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.
! Применение у детей младше 15 лет НЕ рекомендуется.
Передозировка
Симптомы: сонливость, седативный эффект, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, в редких случаях - удлинение интервала QT.
Лечение: необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами.
Симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма. Для своевременного диагностирования возможных нарушений ритма сердца необходимо как можно быстрее начать мониторирование ЭКГ. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ-мониторирование приводят к полному исчезновению симптомов интоксикации. Специфический антидот отсутствует.
Взаимодействие с другими препаратами
С учетом того, что рисперидон оказывает действие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с алкоголем. Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина. Клозапин снижает клиренс рисперидона. При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.
Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако в меньшей степени - концентрацию активной антипсихотической фракции. При применении рисперидона вместе с другими препаратами, в высокой степени связывается с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения любого препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается. Гипотензивные ЛС усиливают выраженность снижения артериального давления на фоне рисперидона.
Особые указания при приеме
При шизофрении, в начале лечения рисперидоном, рекомендуется отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии антипсихотических препаратов, то прием рисперидона рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения терапии противопаркинсоническими ЛС.
В связи с альфа-адреноблокувальною действием рисперидона может возникнуть ортостатическая гипотензия, особо в период начального подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям (см. «Способ применения и дозы»). Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии.
В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов. При возникновении нейролептического злокачественного синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью вегетативных функций, нарушениями сознания и повышением уровня креатинфосфокиназы необходимо отменить все антипсихотические ЛС, включая рисперидон.
При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза рисперидона должна быть снижена. Пациентам рекомендуется воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела. Во время лечения необходимо избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также приема алкоголя.
Условия хранения
Список Б .: При температурі не вище 25 ° C.
Срок годности
36 мес.