Упаковка
Порошок для приготовления инъекционного раствора
Фармакологическое действие
Обладает высокой тропностью к пенициллинсвязывающим белкам оболочки микробов, блокирует полимеразу пептидогликана, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.
Показания к применению
Тяжелые бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и лор-органов (за исключением энтерококковых), кожи и мягких тканей (включая инфицированные раны и ожоги), костей и суставов, мочевыводящих путей, органов малого таза, акушерско-гинекологические (в т.ч. хламидиоз, гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу), бактериемия, септицемия, перитонит, интраабдоминальные инфекции, бактериальный менингит (за исключением листериозного), эндокардит, болезнь Лайма, тифозная лихорадка, инфекции на фоне иммунодефицита; профилактика инфекций после хирургических операций, в т.ч. на ЖКТ.
Форма выпуска
порошок для приготування розчину для ін'єкцій 250 мг; флакон (флакончик), пачка картонна 1;
порошок для приготування розчину для ін'єкцій 500 мг; флакон (флакончик), пачка картонна 1;
порошок для приготування розчину для ін'єкцій 1000 мг; флакон (флакончик), пачка картонна 1;
Фармакодинамика
Имеет широкий спектр антимикробного действия. Устойчив к 4 (из 5) бета-лактамаз граммотрицательных бактерий и пенициллиназы стафилококков. Активен в отношении Staphylococcus aureus, в т.ч. вырабатывают пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, некоторых штаммов Enterococcus spp., Streptococcus рпеимопиае (особенно Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Bacillus subtilis, Bacillus mycoides, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, включая ампициллинрезистентниє штаммы, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. штаммы, вырабатывающие пенициллиназу, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia marcescens, многие штаммы Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia rettgeri, Shigella spp., Serratia spp., Veillonella, Yersinia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophila, Fusobacterium, Bacteroides spp., Clostridium species, Peptostreptococcus species, Peptococcus spp. Может действовать на мультирезистентные штаммы, устойчивые к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам. В отношении грамположительных кокков менее активен, чем цефалоспорины I и II поколения.
Устойчивы к цефотаксима: Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis; Clostridium difficile; Enterococcus spp .; Gram negative anaerobes; Listeria monocytogenes, Methi-R, staphylococcus; Pseudomonas aeruginosa, cepacia; Stenotrophomonas maltophilia.
Фармакокинетика
После однократного в / м введения здоровым добровольцам 0,5 или 1 г Cmax (11,7 и 20,5 мкг / мл соответственно) достигается в течение 30 мин. Через 5 мин после в / в введения 0,5; 1 или 2 г Cmax составляет 38,9; 101,7 и 214,4 мкг / мл соответственно. Связывание с белками крови (преимущественно альбуминами) - 25-40%.
Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, перитонеальная, спинно-мозговая, плевральный выпот) организма, мокроте, желчи, моче, проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. T1 / 2 из плазмы примерно 1 ч независимо от способа введения.
Выводится почками - около 60% введенной дозы выводится в течение 6 часов после начала инфузии. Примерно 20-36% цефотаксима выводится в неизмененном виде, 15-25% в виде дезацетилцефотаксима (основной метаболит), обладающий антибактериальной активностью, 20-25% - в виде двух других неактивных метаболитов - М2 и М3. При повторных в / в введениях в дозе 1 г каждые 6 часов на протяжении 14 суток кумуляции не наблюдается.
При однократной инфузии в течение 10-15 мин в дозе 50 мг / кг у новорожденных (n = 29) T1 / 2 цефотаксима составлял 3,4 ч у детей массой тела при рождении ≥1500 г и был более продолжительным - 4,6 ч при массе тела
Использование во время беременности
При беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.
В исследованиях репродукции при в / в введении в дозах до 1200 мг / кг / сут (0,4 МРДЧ, в мг / м2) беременным самкам мышей или при в / в введении в дозах до 1200 мг / кг / сут (0,8 МРДЧ, в мг / м2) беременным самкам крыс не обнаружено доказательств эмбриотоксического и тератогенного действия.
В исследованиях перинатального и постнатального развития у крыс было показано, что при дозе 1200 мг / кг / сут масса тела детенышей при рождении была значительно меньше и оставалась меньше, чем в контрольной группе, в течение 21 дня вскармливания.
Категория действия на плод по FDA - B.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам), беременность, кормление грудью (проникает в грудное молоко), детский возраст - до 2,5 лет (для в / м введения).
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечные аритмии (при быстром струйном введении), нейтропения, транзиторная лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, аутоиммунная гемолитическая анемия.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боль в животе, диарея / запор, метеоризм, дисбактериоз, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, ЩФ и билирубина в плазме крови; редко - псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит.
Со стороны мочеполовой системы: повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме крови, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, олигурия.
Аллергические реакции: сыпь, гиперемия, крапивница, эозинофилия, многоформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, озноб / лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Другие: суперинфекция, вагинальный и оральный кандидоз; реакции в месте введения: при в / м введении - боль, уплотнение и воспаление тканей в месте введения; при в / в введении - флебит.
Способ применения и дозировка
В / в (струйно или капельно) и в / м. Режим дозирования и продолжительность курса лечения определяются индивидуально, в зависимости от показаний и тяжести инфекции. Взрослым обычно по 1-2 г через 8-12 ч, максимальная суточная доза - 12 г (в 3-4 введения); детям - в зависимости от возраста и массы тела. При почечной недостаточности необходима коррекция дозы.
Передозировка
Симптомы: повышение нервно-мышечной возбудимости, судороги, тремор, энцефалопатия (особенно у пациентов с почечной недостаточностью).
Лечение: симптоматическое, поддержание жизненно важных функций. Специфический антидот отсутствует.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином В и петлевых диуретиков усиливается нефротоксичность. Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами (в т.ч. НПВС).
Пробенецид замедляет экскрецию, повышает концентрацию в плазме и T1 / 2 (возрастает вероятность побочных проявлений).
Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или одном инфузионном растворе.
Меры предосторожности
Анафилактические реакции
Назначение цефалоспоринов требует сбора аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам). Если у больного развилась реакция гиперчувствительности, то лечение должно быть прекращено.
Использование цефотаксима строго противопоказано у пациентов с указанием в анамнезе на реакцию гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно ввиду возможной анафилактическую реакцию. Известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, которая возникает в 5-10% случаев. У людей, в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллинам, препарат применяют с большой осторожностью.
Псевдомембранозный колит
В первые недели лечения может возникать псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой, длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и / или гистологическом исследовании. Это осложнение расценивают как весьма серьезное: немедленно прекращают введение препарата и назначают адекватную терапию, включающую пероральный прием ванкомицина или метронидазола.
Сочетание с нефротоксичными препаратами требует контроля функции почек, применение более 10 дней - контроля клеточного состава крови. Пожилым и ослабленным больным следует назначить витамин К (профилактика гипокоагуляции).
Во время лечения цефотаксимом возможна ложноположительная проба Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу (рекомендуется использование глюкозо-оксидазного метода определения глюкозы в крови).
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° C.
Срок годности
24 мес.