Тамсулозин-Тева [Tamsulosin-Teva] |
|
|
Упаковка
Капсула
Фармакологическое действие
Селективно блокирует постсинаптические альфа1А-адренорецепторы гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Способность блокировать альфа1А-адренорецепторы в 20 раз больше, по сравнению с действием на альфа1B-адренорецепторы гладкой мускулатуры сосудов (влияние на системное АД незначительно).
Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры, улучшает отток мочи, уменьшает симптомы обструкции и раздражения мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Показания к применению
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (лечение дизурических расстройств).
Форма выпуска
капсулы с модифицированным высвобождением 0.4 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 1;
капсулы с модифицированным высвобождением 0.4 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 3;
Фармакокинетика
После приема внутрь практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (абсорбция более 90%). Прием пищи увеличивает биодоступность и величину Cmax, уменьшает время достижения Cmax. Cmax достигается через 4-5 ч (при приеме натощак) или 6-7 ч (при приеме вместе с пищей).
Стабильная концентрация устанавливается к 6-му дню курсового приема, ее пиковые значения на 60-70% превышают Cmax после однократного приема внутрь.
Связывание с белками плазмы (преимущественно с альфа1-гликопротеином) составляет 94-99%, распределяется по объему крови и внеклеточной жидкости (объем распределения - 0,2 л / кг).
Медленно биотрансформируется в печени с участием изоферментов цитохрома Р450 (преимущественно CYP3A4 и CYP2D6) с образованием активных метаболитов (сохраняют селективность к альфа 1 -адренорецепторов), в плазме циркулирует в основном в неизмененном виде. Т1 / 2 - 9-13 ч у здоровых добровольцев, 14-15 ч - у пациентов при лечении.
Выводится преимущественно почками в виде конъюгатов метаболитов с глюкуроновой и серной кислотами (10% - в неизмененном виде), частично - с фекалиями.
Использование во время беременности
Категория действия на плод по FDA - B.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе), тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл / мин) и выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность применения у этих категорий больных не определены).
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, сонливость / бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, тахикардия, боль в груди.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор / диарея.
Со стороны мочеполовой системы: ретроградная эякуляция, снижение либидо, приапизм.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.
Другие: боль в спине, ринит.
Способ применения и дозировка
Внутрь (запивая достаточным количеством воды), по 0,4 мг / сутки.
Передозировка
Симптомы: возможна острая гипотензия.
Лечение: придание больному лежачего положения, введение плазмозамещающих растворов или сосудосуживающих препаратов; для прекращения всасывания - промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.
Взаимодействие с другими препаратами
Совместное применение с другими альфа1-адреноблокаторами может привести к усилению гипотензивного эффекта (не следует применять одновременно). Применение тамсулозина и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 может вызвать симптоматическую гипотензию (следует соблюдать осторожность).
Одновременное применение кетоконазола - сильного ингибитора изофермента CYP3A4 - приводит к повышению Cmax и AUC тамсулозина в 2,2 и 2,8 раза соответственно (не следует применять одновременно).
Одновременное применение с пароксетином - сильным ингибитором изофермента CYP2D6 - приводит к повышению Cmax и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно (применять с осторожностью).
При одновременном применении с циметидином отмечено снижение клиренса (на 26%) и повышение AUC (на 44%) тамсулозина (применять с осторожностью). Фуросемид снижает Cmax и AUC тамсулозина на 11 и 12% соответственно (клинически значимо).
Исследования лекарственного взаимодействия тамсулозина с варфарином in vitro и in vivo немногочисленные (следует соблюдать осторожность).
Меры предосторожности
Перед началом лечения необходимо верифицировать диагноз (для исключения карциномы предстательной железы). Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение простатспецифического антигена (ПСА).
При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного рекомендуется усадить или уложить горизонтально.
При оперативных вмешательствах по поводу катаракты на фоне приема препарата возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), что необходимо учитывать хирургу при предоперационной подготовке пациента и проведении операции.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Условия хранения
Список Б.: При температурі не вище 25 ° C.
Срок годности
36 мес.