Упаковка
Капсула
Фармакологическое действие
Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Альфа1-адреноблокатор.
Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению функции детрузора. За счет этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы. Способность тамсулозина воздействовать на α1A-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.
Показания к применению
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (лечение дизурических расстройств).
Форма выпуска
капсулы пролонгированного действия 0.4 мг; блистер 10, пачка картонная 1;
капсулы пролонгированного действия 0.4 мг; блистер 10, пачка картонная 2;
капсулы пролонгированного действия 0.4 мг; блистер 10, пачка картонная 3;
капсулы пролонгированного действия 0.4 мг; блистер 10, пачка картонная 6;
капсулы пролонгированного действия 0.4 мг; блистер 10, пачка картонная 9;
капсулы пролонгированного действия 0.4 мг; блистер 10, пачка картонная 20;
Фармакодинамика
Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические а1А-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры.
Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению функции детрузора. За счет этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ).
Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы.
Способность тамсулозина воздействовать на а1А-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов.
Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Данная лекарственная форма обеспечивает длительное и медленное высвобождение тамсулозина. Биодоступность препарата - около 100%.
Сразу после приема пищи всасывание тамсулозина снижается. Равномерность всасывания возрастает, если пациент принимает препарат каждый день после одного и того же приема пищи.
После однократного приема препарата внутрь в дозе 0,4 мг (после обильного приема пищи) Cmax активного вещества в плазме достигается через 6 час. В равновесном состоянии (через 5 дней курсового приема) Cmax активного вещества в плазме крови на 60-70% выше, чем Cmax после однократного приема препарата.
Распределение
Связывание с белками плазмы - 90%. Тамсулозин имеет значительный объем распределения (примерно 0,2 л / кг).
Метаболизм
Тамсулозин практически не подвергается эффекту «первого прохождения» и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1A-адренорецепторам. Ни один из метаболитов не является более активным, чем исходная
вещество - тамсулозин.
Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
При печеночной недостаточности изменение дозы не требуется.
Вывод
Тамсулозин и его метаболиты в основном выводятся почками, причем примерно 9% дозы выводится в неизмененном виде.
T1 / 2 тамсулозина при однократном приеме - 10 ч (при приеме после еды), после многократного приема - 13 ч, конечный T1 / 2 - 22 ч
Использование во время беременности
Тамсулозин предназначен только для мужчин.
Противопоказания к применению
- Повышенная чувствительность к тамсулозина или к другим компонентам препарата;
- Ортостатическая артериальная гипотензия в анамнезе;
- Тяжелая печеночная недостаточность.
С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (КК ниже 10 мл / мин) (безопасность не доказана).
Побочные действия
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто - головокружение; нечасто - головная боль; редко - обморок, астения, нарушение сна (сонливость или бессонница).
Со стороны мочеполовой системы: нечасто - ретроградная эякуляция; очень редко - приапизм, снижение либидо.
Со стороны органов пищеварения: редко - тошнота, рвота, запоры или диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, усиленное сердцебиение, ортостатическая гипотензия; очень редко - боль в грудной клетке.
Аллергические реакции: нечасто - сыпь на коже, крапивница; очень редко - кожный зуд, ангионевротический отек.
Прочие: нечасто - ринит; редко - боль в спине.
Способ применения и дозировка
Внутрь, не разламывая, не разжевывая, после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды в положении «сидя» или «стоя». По 0,4 мг (1 капс.) на сутки.
Передозировка
Случаи острой передозировки не описаны.
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, иногда сопровождается головокружением, компенсаторная тахикардия.
Лечение: симптоматическое, пациенту необходимо немедленно принять горизонтальное положение. При отсутствии эффекта - назначение взаимозаменяемых растворов или сосудосуживающих препаратов.
Необходимо контролировать функцию почек
Диализ неэффективен (связывание с белками - 90%). Для предотвращения дальнейшей абсорбции препарата целесообразно промывание желудка, назначение активированного угля и осмотических слабительных средств (натрия сульфат).
Взаимодействие с другими препаратами
Не обнаружено взаимодействие при одновременном применении тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином.
Одновременное применение циметидина повышает уровень тамсулозина в плазме крови; фуросемид снижает его уровень в плазме крови. Однако в обоих случаях эти уровни остаются в пределах терапевтически активных уровней, и дозировку изменять не следует.
Диклофенак и непрямые антикоагулянты (варфарин) несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина.
В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействие на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.
Одновременное применение тамсулозина с другими α1-адреноблокаторами и другими препаратами, снижающими артериальное давление, может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.
Концентрация активного вещества в плазме крови не изменялась в присутствии диазепама, трихлорметиазиду или симвастатина. Также тамсулозин не менял концентрации диазепама, пропранолола, трихлорметиазиду и хлормадинону.
Особые указания при приеме
Тамсулозин следует применять с осторожностью у больных с предрасположенностью к ортостатической гипотензии, потому что и в случае приема других α1-адреноблокаторов у некоторых больных во время курса лечения может снизиться ад, что иногда может привести к обморочному состоянию.
При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение или слабость), пациента следует посадить или перевести в положение «лежа» до исчезновения симптомов.
Перед началом терапии препаратом пациент должен быть обследован, для того чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как ДГПЖ. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, при необходимости, определение специфического антигена простаты (PSA).
У больных с почечной недостаточностью (КК менее 10 мл / мин) препарат следует применять с осторожностью (безопасность не доказана).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрой реакции.
Условия хранения
Список Б.: При температурі не вище 25 ° C.
Срок годности
36 мес.