Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Антибактериальные средства для системного применения.
Показания к применению
Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- ЛОР-органов (острый отит и хронический отит в фазе обострения, острый синусит и хронический синусит в фазе обострения);
- дыхательных путей (острый бронхит и хронический бронхит в фазе обострения, абсцесс легкого, хронические заболевания дыхательных путей в фазе обострения, муковисцидоз, пневмония);
- урогенитальные инфекции, вызванные Сhlamydia trachоmatis, Mycoplasma hominis, Ureaplasma;
- осложненные урогенитальные инфекции (инфицирование Neisseria gonorrhoeae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma, Сhlamydia trachоmatis, анаэробной флорой в различных комбинациях);
- прочие неосложненные и осложненные инфекции мочеполовой системы (острый и хронический пиелонефрит, простатит, цистит, уретрит, эндоцервицит и др.);
- в составе комплексной антихеликобактерной терапии для эрадикации Н. pylori;
- инфекции кожи и мягких тканей; инфекции костей и суставов; инфекции пищеварительного тракта;
- послеоперационные инфекционные осложнения, сепсис, перитонит; профилактика послеоперационных инфекционных осложнений в офтальмологии и лечение офтальмологических заболеваний (кератит, бактериальный конъюнктивит);
- инфекции у онкологических больных; лечение туберкулеза при неэффективности противотуберкулезных средств первого ряда.
Форма выпуска
таблетки п/о 400 мг, № 10
Фармакодинамика
Гатифлоксацин эффективен в отношении бактерий, резистентных к β‑лактамным и макролидным антибиотикам.
Антибактериальное действие гатифлоксацина обусловлено угнетением ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. ДНК-гираза является важным ферментом, который принимает участие в репликации бактериальной ДНК. Топоизомераза IV — фермент, играющий важную роль в делении хромосом при делении бактериальной клетки.
Абсолютная биодоступность гатифлоксацина — 96%.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация гатифлоксацина в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема внутрь.
Связывание с белками плазмы крови — приблизительно 20%.
Гатифлоксацин хорошо проникает в большинство тканей организма и быстро распределяется в биологических жидкостях, высокие концентрации его создаются в легочной ткани, слизистой оболочке бронхов, придаточных пазух носа, в альвеолярных макрофагах, тканях среднего уха, коже, ткани и секрете предстательной железы, слюне, желчи, сперме, эндо- и миометрии, маточных трубах, яичниках.
Гатифлоксацин биотрансформируется в организме и выделяется с мочой. Период полувыведения гатифлоксацина (7–14 ч) не зависит от дозы и режима применения.
Гатифлоксацин проникает через плаценту и поступает в грудное молоко. У женщин пожилого возраста отмечены повышение максимальной концентрации на 21%, увеличение AUC на 32% и более медленная элиминация по сравнению с таковой у пациенток более молодого возраста. Фармакокинетика гатифлоксацина у детей в возрасте до 18 лет не изучалась.
Клиренс гатифлоксацина у лиц с почечной недостаточностью снижен. Для пациентов с клиренсом креатинина
Использование во время беременности
Противопоказано.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к гатифлоксацину и другим компонентам препарата, другим хинолонам, период беременности и кормления грудью, возраст до 18 лет.
Побочные действия
Наиболее часто возникают рвота, диарея, вагинит, боль в животе, головная боль, головокружение; реже — нарушение вкуса, аллергические реакции, озноб, лихорадка, боль в спине, боль в груди, тахикардия, запор, диспепсия, глоссит, кандидоз ротовой полости, стоматит, язвы слизистой оболочки полости рта, периферические отеки, бессонница, парестезия, тремор, расширение сосудов, головокружение, диспноэ, фарингит, потливость, нарушение зрения, шум в ушах, дизурия и гематурия.
Фотосенсибилизацию отмечали с той же частотой, что и при использовании плацебо. Хинолоны могут вызывать нарушения со стороны ЦНС, включая повышенную возбудимость, беспокойство, бессонницу, галлюцинации и др.
Способ применения и дозировка
Внутрь
При инфекциях ЛОР-органов — по 400 мг 1 раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки на протяжении 5–7 дней.
При инфекциях дыхательных путей — по 400 мг 1 раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней.
При урогенитальных инфекциях, вызванных Сhlamydia trachоmatis, Mycoplasma hominis, — по 400 мг 1 раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней.
При осложненных урогенитальных инфекциях (инфицирование Neisseria gonorrhoeae, Mycoplasma hominis, Сhlamydia trachоmatis, анаэробной флорой) — по 400 мг 1 раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки на протяжении 14 дней. При необходимости применяют с препаратами, активными в отношении анаэробных микроорганизмов.
При инфекциях мочевых путей (острый цистит, острый уретрит и др.) — в начальной дозе 400 мг, затем 200 мг 1 раз в сутки, на протяжении 3 дней.
При осложненных инфекциях мочевыделительной системы (острый и хронический пиелонефрит, простатит, цистит, уретрит и др.) — 400 мг 1 раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней.
При неосложненном гонококковом уретрите у мужчин, гонококковом эндоцервиците у женщин назначают в дозе 400 мг 1 раз в сутки однократно.
Для эрадикации Н. pylori назначают по 400 мг 1 раз в сутки на протяжении 7 дней в составе комплексной антихеликобактерной терапии.
При инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 400 мг 1 раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней.
При инфекциях костей и суставов назначают по 400 мг 1 раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней.
При инфекциях пищеварительного тракта назначают по 400 мг 1 раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки на протяжении 7–10 дней.
При послеоперационных инфекциях, сепсисе, перитоните назначают по 400 мг 2 раза в сутки на протяжении 1–5 дней (в случае невозможности в/в введения), в дальнейшем — по 400 мг 1 раз или по 200 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней.
Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений в офтальмологии назначают 2 таблетки по 400 мг (800 мг) за 12 ч до оперативного вмешательства; для лечения офтальмологических заболеваний (кератит, бактериальный конъюнктивит) — по 400 мг 1 раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки на протяжении 5–10 дней.
При инфекциях у онкологических больных назначают по 400 мг 1 раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней.
При лечении туберкулеза в случае неэффективности противотуберкулезных средств первого ряда назначают по 400 мг 1 раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки; продолжительность курса лечения определяется индивидуально.
Рекомендуется принимать препарат после еды, хотя одновременный прием с пищей не влияет на всасывание гатифлоксацина.
Передозировка
Симптомы со стороны ЦНС — спутанность или потеря сознания, судороги, нервное перевозбуждение. В случае передозировки гатифлоксацина пациент должен находиться под врачебным контролем. Проводят промывание желудка, поддерживающее и симптоматическое лечение.
При необходимости проводят регидратацию. Гатифлоксацин в незначительном количестве выводится из организма при проведении гемодиализа (приблизительно 14% на протяжении 4 ч) или перитонеального диализа (приблизительно 11% в течение 8 дней).
Взаимодействие с другими препаратами
Одновременное применение гатифлоксацина и теофиллина не влияло на фармакокинетику ни одного из препаратов.
Одновременное применение гатифлоксацина и варфарина не влияло на фармакокинетику ни одного из препаратов, протромбиновое время не изменялось.
При одновременном применении гатифлоксацина и дигоксина не выявлено значительных изменений фармакокинетики гатифлоксацина, однако у некоторых пациентов повышалась концентрация дигоксина в крови. Требуется контроль концентрации дигоксина в сыворотке крови и при необходимости — коррекция дозы дигоксина.
Системный клиренс гатифлоксацина значительно повышается при одновременном применении гатифлоксацина и пробенецида.
При одновременном применении с НПВП хинолоны могут повышать риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, в том числе судорог.
Особые указания при приеме
Гатифлоксацин может вызывать удлинение интервала Q–T на ЭКГ у некоторых пациентов. Ввиду недостаточного клинического опыта гатифлоксацин не следует применять при удлинении интервала Q–T, у пациентов с гиперкальциемией и у тех, кто получает антиаритмические средства IА класса (хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, соталол).
Не проведены фармакокинетические исследования для гатифлоксацина и препаратов, способных удлинять интервал Q–T (таких, как цизаприд, эритромицин), антипсихотических средств и трициклических антидепрессантов, поэтому гатифлоксацин следует применять с осторожностью при одновременном использовании с этими препаратами.
Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с брадикардией и острой ишемией миокарда.
При повышенной чувствительности к препарату и при развитии анафилактического шока отмечались летальные случаи у пациентов, которые лечились хинолоном.
При первых проявлениях гиперчувствительности (сыпь на коже или другие аллергические реакции) гатифлоксацин немедленно отменяют.
С осторожностью применяют при управлении автотранспортными средствами (возможно головокружение).
Следует соблюдать осторожность при назначении гатифлоксацина пациентам с почечной недостаточностью. Клиническое обследование и соответствующие лабораторные исследования необходимо провести до начала лечения и на протяжении курса терапии, в случае необходимости снизить дозу гатифлоксацина. Для пациентов с клиренсом креатинина
Как и при назначении других хинолонов, у пациентов с сахарным диабетом может отмечаться симптоматическая гипер- или гипогликемия (чаще при одновременном лечении пероральными гипогликемизирующими препаратами, например, глибуридом, или инсулинотерапией). У этих больных рекомендуется чаще контролировать уровень глюкозы в сыворотке крови.
Нельзя использовать для инъекций мутный р‑р гатифлоксацина или р‑р с осадком, а также препарат из флакона с нарушенной герметичностью. Так как препарат не содержит бактериостатических компонентов, необходимо придерживаться правил асептики при приготовлении инфузионного р‑ра. Готовый р‑р гатифлоксацина используют сразу же после приготовления.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.
Срок годности
24 мес.