Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Избирательно действует на ангиотензиновые рецепторы, расположенные в сосудах, сердце, почках и коре надпочечников, образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией. Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами во многих тканях (например в гладкой мускулатуре сосудов, надпочечниках, почках, сердце) и вызывает вазоконстрикцию, задержку натрия и освобождение альдостерона, поражение органов-мишеней — гипертрофию миокарда и сосудов.
Эпросартан предупреждает развитие или ослабляет эффекты ангиотензина II. Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, реабсорбцию воды и ионов натрия в проксимальном сегменте почечных канальцев, секрецию альдостерона. При длительном применении подавляет пролиферативное влияние ангиотензина II на клетки гладких мышц сосудов и миокарда. Постоянный антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч без развития ортостатической артериальной гипотензии в ответ на первую дозу. Стабилизация антигипертензивного действия при регулярном приеме наступает через 2–3 нед без изменения ЧСС. У пациентов с артериальной гипертензией эпросартан не влияет на концентрацию триглицеридов, общего холестерина или холестерина в составе ЛПНП в крови, определяемых натощак. Кроме того, не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак. Оказывает опосредованное диуретическое и нефропротективное действие, снижая выведение альбуминов, при сохранении почечной саморегуляции вне зависимости от степени почечной недостаточности. Не влияет на пуриновый обмен, не оказывает значимого влияния на выведение мочевой кислоты с мочой. Эпросартан не усиливает эффектов, связанных с брадикинином (АПФ-опосредованных), например кашля. Частота случаев сухого, упорного кашля у пациентов, получающих эпросартан — 1,5%. При замене ингибитора АПФ эпросартаном у пациентов, страдавших кашлем, частота сухого упорного кашля соответствует плацебо. Прекращение лечения эпросартаном не сопровождается синдромом «отмены».
Показания к применению
Артериальная гипертензия.
Форма выпуска
таблетки, покрытые оболочкой 400 мг; блистер 14, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 400 мг; блистер 14, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые оболочкой 400 мг; блистер 14, пачка картонная 4;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 600 мг; блистер 14, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 600 мг; блистер 14, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 600 мг; блистер 14, пачка картонная 4;
Состав
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
епросартану мезилат 490,55 мг
(соответствует 400 мг епросартану)
вспомогательные вещества: МКЦ - 179,05 мг; лактозимоногидрат - 28,75 мг; крахмал кукурузный желатинизований - 28,75 мг; кросповидон - 32 мг; магния стеарат - 6 мг, вода очищенная - 34,9 мг
оболочка: Opadry® розовый (YS-1-14643-А) - 32 мг (гипромеллоза, макрогол, полисорбат 80; краситель: железа оксид желтый Е172; железа оксид красный Е172; титана диоксид Е171)
в блистере 14 шт.; в коробке 1, 2 или 4 блистера.
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
епросартану мезилат 735,8 мг
(соответствует 600 мг епросартану)
вспомогательные вещества: МКЦ - 43,3 мг; лактозимоногидрат - 43,3 мг; крахмал кукурузный желатинизований - 43,3 мг; кросповидон - 38,5 мг; магния стеарат - 7,2 мг; вода очищенная - 50,9 мг
оболочка: Opadry® белый (OY-S-9603), - 38,5 мг (гипромеллоза, макрогол, полисорбат 80; краситель: титана диоксид Е171)
в блистере 14 шт.; в коробке 1, 2 или 4 блистера.
Фармакодинамика
Избирательно действует на ангиотензивни рецепторы, расположенные в сосудах, сердце, почках и коре надпочечников, образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией. Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами во многих тканях например в гладкой мускулатуре сосудов, надпочечниках, почках, сердце) и вызывает вазоконстрикцию, задержку натрия и освобождение альдостерона, поражение органов-мишеней - гипертрофию миокарда и сосудов.
Епросартан предупреждает развитие или ослабляет эффекты ангиотензина II. Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, реабсорбцию воды и ионов натрия в проксимальном сегменте почечных канальцев, секрецию альдостерона.
При длительном применении подавляет пролиферативный влияние ангиотензина II на клетки гладких мышц сосудов и миокарда. Постоянный антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч без развития ортостатической гипотензии в ответ на первую дозу. Стабилизация антигипертензивного действия при регулярном приеме наступает через 2-3 нед без изменения ЧСС.
У пациентов с артериальной гипертензией епросартан не влияет на концентрацию триглицеридов, общего холестерина или холестерина в составе ЛПНП в крови, определяемых натощак. Кроме того, не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак. Оказывает опосредованное диуретическое и нефропротективну действие, снижая выведение альбуминов, при сохранении почечной саморегуляции вне зависимости от степени почечной недостаточности. Не влияет на пуриновый обмен, не оказывает значимого влияния на выведение мочевой кислоты с мочой. Епросартан не усиливает эффектов, связанных с брадикинином (АПФ-опосредованных), например кашля. Частота случаев сухого, упорного кашля у пациентов, которые получают епросартан - 1,5%.
При замене ингибитора АПФ епросартаном у пациентов, страдавших кашлем, частота сухого упорного кашля соответствует плацебо. Прекращение лечения епросартаном не сопровождается синдромом «отмены».
Фармакокинетика
После приема внутрь разовой дозы 300 мг биодоступность составляет примерно 13%. Связывание с белками плазмы крови высокое (98%) и сохраняется постоянным во всем терапевтическом диапазоне концентраций. Степень связывания с белками плазмы крови не зависит от пола, возраста, функции печени и не изменяется при незначительно выраженной или умеренной почечной недостаточности, но может снижаться при тяжелой почечной недостаточности. Cmax препарата определяется через 1-2 часа после приема внутрь.
При приеме епросартану одновременно с пищей наблюдается клинически незначимое снижение абсорбции (
Незначительная часть (менее 2%) выводится почками в виде глюкуронидов. 20% от концентрации в моче составляет ацилглюкурониду епросартану, 80% - неизмененный препарат. Практически не кумулирует. Масса тела, половые и расовые отличия не влияют на фармакокинетику епросартану. У лиц моложе 18 лет фармакокинетика не изучалась. В пожилом возрасте значения Смах и AUC возрастают в среднем в 2 раза, что, однако, не требует коррекции режима дозирования.
При печеночной недостаточности значение AUC (но не Смах) возрастают в среднем на 40%, что не требует коррекции режима дозирования. При лечении епросартаном больных с умеренной степенью хронической почечной недостаточности (Cl креатинина от 30 до 59 мл / мин), AUC и Смах - на 30%, а с тяжелой степенью (Cl креатинина от 5 до 29 мл / мин) - на 50% выше по сравнению со здоровыми людьми.
Использование во время беременности
Теветен® не следует применять во время беременности. В случае диагностирования беременности препарат следует немедленно отменить и предупредить пациентку о возможных нежелательных последствиях. Не следует назначать епросартан женщинам в период грудного вскармливания.
При необходимости применения Теветена®, грудное вскармливание следует прекратить.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
- тяжелая сердечная недостаточность III-IV ФК (по NYHA);
- двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз почечной артерии единственной почки;
- снижение ОЦК в результате рвоты, диареи, приема высоких доз диуретиков.
Компания не имеет данных о безопасности Теветена® у пациентов с терминальной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 5 мл / мин, уремия II), а также у пациентов, находящихся на гемодиализе.
Побочные действия
Общая частота побочных действий, зарегистрированных у пациентов, принимающих епросартан, сравнима с таковой при приеме плацебо. Эти действия, как правило, были слабо выраженными и непродолжительными, так что прекращение курса лечения потребовалось лишь у 4,1% пациентов, принимавших епросартан в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований (6,5% - в группе плацебо).
Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение, астения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - снижение АД, в т.ч. постуральная гипотензия.
Со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки: редко - кожные реакции (сыпь, зуд и крапивница); очень редко - отек лица, ангионевротический отек.
Прочие: редко - кашель.
Способ применения и дозировка
Внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендованная суточная доза - 600 мг 1 раз в день утром.
Подбора начальной дозы не требуется для больных пожилого возраста и для больных, страдающих печеночной недостаточностью. Для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина
Передозировка
Есть лишь ограниченные данные о передозировке. Препарат хорошо переносится при приеме внутрь.
Показана эффективность суточных доз до 1200 мг, при приеме в течение 8 нед и отсутствии сообщений о явной зависимости частоты неблагоприятных эффектов от дозы.
Симптомы: возможно выраженное снижение АД.
Лечение: симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими препаратами
Клинически значимых взаимодействий препарата не наблюдалось. Епросартан не влияет на кинетику дигоксина фармакодинамику варфарина или глибенкламида. Фармакокинетические свойства епросартану не изменяются при его одновременном применении с ранитидином, кетоконазолом или флуконазолом.
Епросартан можно применять в сочетании с тиазидными диуретиками (в т.ч. с гидрохлортиазидом) и блокаторами «медленных» кальциевых каналов, в т.ч. нифедипином продленного действия, не ожидая клинически значимых нежелательных явлений, при этом Теветен® усиливает их гипотензивный эффект.
Теветен® можно назначать в сочетании с гиполипидемическими средствами (в т.ч. с ловастатином, симвастатином, правастатином, фенофибратом, гемфиброзилом и никотиновой кислотой).
При назначении препаратов лития одновременно с ингибиторами АПФ наблюдалось обратимое повышение концентрации ионов лития в сыворотке крови. Нельзя исключить аналогичный эффект после применения епросартану, в связи с чем, в случае сопутствующего лечения, рекомендуется тщательно контролировать содержание лития в сыворотке крови.
Особые указания при приеме
Симптоматическая гипертензия. При снижении ОЦК или выраженном снижении объема жидкости и / или солей в организме (в т.ч. в период лечения высокими дозами диуретиков, многократной рвоте, длительной диарее, при диете со значительно сниженным потреблением натрия), прием препарата может вызвать резкое снижение АД (симптоматическая гипотензия).
Перед назначением Теветена® такие нарушения следует устранить. Транзиторное снижение АД не является причиной отмены препарата, поэтому в этом случае АД стабилизируется при дальнейшем приеме.
Почечная недостаточность (тяжелая сердечная недостаточность). У пациентов, почечная функция которых зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например при тяжелой сердечной недостаточности III-IV ФК по NYHA, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки) во время лечения ингибиторами АПФ может развиться олигурия и / или прогрессирующая азотемия, и, в отдельных случаях, тяжелая почечная недостаточность.
В связи с недостаточным опытом применения антагонистов рецепторов ангиотензина II у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или стенозом почечной артерии, нельзя исключить нарушения почечной функции на фоне применения Теветена®, вследствие подавления ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. У пациентов с почечной недостаточностью перед назначением Теветена® и, периодически, в течение курса лечения следует оценивать функцию почек. Если в этот период наблюдается ухудшение почечной функции, лечение Теветеном® следует пересмотреть.
Условия хранения
Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 25 ° C.
Срок годности
36 мес.