Упаковка
Раствор для ингаляций
Фармакологическое действие
Тобрамицин представляет собой антибиотик-аминогликозид. Синтезируется Streptomyces tenebrarius. Тобрамицин нарушает синтез белка, что ведет к изменению проницаемости клеточной мембраны и гибели клетки. Активен в отношении широкого спектра грамотрицательных микроорганизмов, включая Pseudomonas aeruginosa. Бактерицидные концентрации тобрамицина равны или немного превышают минимальные ингибирующие концентрации.
Высокоактивен в отношении коагулазоотрицательных, коагулазоположительных стафилококков и пенициллиноустойчивых штаммов (в т.ч. Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus), некоторых видов стрептококков (в т.ч. бета-гемолитических штаммов из группы А, некоторых негемолитических штаммов, Streptococcus pneumoniae), Pseudomonas aeruginosa, индолположительных и индолотрицательных видов Proteus (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus aegyptius, Enterobacter aerogenes, Moraxella lacunata, Morganella morganii, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria spp. (в т.ч.Neisseria gonorrhoeae). Некоторые гентамицинустойчивые штаммы сохраняют высокую чувствительность к тобрамицину.
Неэффективен в отношении большинства штаммов стрептококков группы D.
Показания к применению
Длительное лечение хронической легочной инфекции, вызванной Pseudomonas aeruginosa (синегнойной палочкой) у пациентов с муковисцидозом в возрасте от 6 лет и старше.
Форма выпуска
раствор для ингаляции 60 мг / мл; ампулы полиэтиленовые 5мл, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 14, пачка картонная 4;
раствор для ингаляции 60 мг / мл; ампулы полиэтиленовые 5 мл, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 14, пачка картонная 4;
раствор для ингаляции 60 мг / мл; ампулы полиэтиленовые 5 мл, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 14, пачка картонная 4;
Состав
Раствор для ингаляции 1 амп.
тобрамицин 300 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид; кислота серная (10 N раствор); натрия гидроксид (10 N раствор); вода для инъекций
в пакете пластиковый лоток 14 амп. (по 5 мл); в пачке картонной 4 пакета.
Фармакодинамика
Тобрамицин представляет собой антибиотик-аминогликозид. Синтезируемый Streptomyces tenebrarius. Тобрамицин нарушает синтез белка, что ведет к изменению проницаемости клеточной мембраны и гибели клетки. Активен в отношении широкого спектра грамотрицательных микроорганизмов, включая Pseudomonas aeruginosa. Бактерицидные концентрации тобрамицина равны или немного превышают минимальные ингибирующие концентрации.
Высокоактивен в отношении коагулазоотрицательных, коагулазоположительных стафилококков и пенициллинстийких штаммов (в т.ч. Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus), некоторых видов стрептококков (в т.ч. бета-гемолитических штаммов из группы А, некоторых гемолитических штаммов, Streptococcus pneumoniae), Pseudomonas aeruginosa, индол-положительных и индол негативных видов Proteus (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus aegyptius, Enterobacter aerogenes, Moraxella lacunata, Morganella morganii , Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria spp. (в т.ч.Neisseria gonorrhoeae). Некоторые гентамицинустойчивие штаммы сохраняют высокую чувствительность к тобрамицина.
Неэффективен в отношении большинства штаммов стрептококков группы D.
Фармакокинетика
Препарат Тоби® назначается в форме ингаляций. При ингаляции препарата тобрамицин преимущественно остается в дыхательных путях, не проникает через эпителий. Биодоступность тобрамицина зависит от техники ингаляции и состояния дыхательных путей.
Через 10 мин после ингаляции 300 мг препарата Тоби® средняя концентрация тобрамицина в мокроте составляет 1 237 мкг / г (35-7414 мкг / г). Тобрамицин не накапливается в мокроте. Концентрация колеблется в широких пределах. Через 2 ч после ингаляции концентрация тобрамицина составляет 14% от концентрации через 10 мин.
Средняя сывороточная концентрация тобрамицина через 1 ч после ингаляции 300 мг препарата Тоби® у пациентов с муковисцидозом составляет 0,95 мкг / мл. Через 20 недель после начала лечения препаратом Тоби® средняя концентрация тобрамицина через 1 ч после ингаляции равен 1,05 мкг / мл. Выводится преимущественно с мокротой, незначительная часть - путем клубочковой фильтрации. Т1 / 2 тобрамицина из сыворотки - примерно 2 часа.
Использование во время беременности
Аминогликозиды проходят гемато-плацентарный барьер и могут вызывать повреждение плода (потенциальная ото - и нефротоксичность) при назначении беременным женщинам.
Больные, которые принимают препарат Тоби® в период беременности или планирующие беременность во время лечения препаратом, должны быть предупреждены о потенциальном риске вредного воздействия на плод.
Применение препарата Тоби® при беременности и в период лактации возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск вредного влияния на плод.
Неизвестно, попадает ли тобрамицин в грудное молоко при ингаляции препарата Тоби®. Тем не менее, при необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к любым аминогликозидам;
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст до 6 лет.
С осторожностью:
- нарушение функции почек;
- нарушения функции вестибулярного аппарата;
- нарушение нервно-мышечной проводимости;
патология слуха;
- кровохарканье в тяжелой активной форме (только в случае, если польза от лечения превышает риск стимуляции кровохарканье).
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, язвы и кандидоз ротовой полости.
Со стороны органов кроветворения: редко - лимфаденопатия.
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость.
Со стороны органов чувств: ототоксичность (звон, гул в ушах, боль в ушах, частичная или полная потеря слуха), вестибулярные и лабиринтные нарушения (нарушения координации, головокружение, тошнота, рвота, неустойчивость походки), искажение вкуса.
Со стороны мочевыделительной системы: не отмечено нарушений функции почек (при ингаляционном применении тобрамицина), однако группа аминогликозидов обладает нефротоксическим действием. Если у пациента, получающего препарат Тоби®, развивается нарушение функции почек, лечение должно быть прекращено до тех пор, пока сывороточная концентрация тобрамицина не снизится до 2 мкг / мл.
Со стороны дыхательной системы: голосовые изменения, одышка, ларингит, изменение голоса, усиление кашля, фарингит, бронхоспазм, легочные нарушения, увеличение количества мокроты, кровохарканье, носовые кровотечения, синусит, астма, гипоксия, гипервентиляция.
Аллергические реакции: кожный зуд, гиперемия кожи, сыпь, ангионевротический отек.
Способ применения и дозировка
Ингаляционно.
Применяется только для ингаляций!
Рекомендуемая дозировка для взрослых и детей от 6 лет: 1 амп. (300 мг тобрамицина) 2 раза в день в течение 28 дней. Интервал между приемами должен составлять примерно 12 ч, но не менее 6 часов. Через 28 дней терапии пациенты должны прекратить прием препарата на 28 дней. Следует соблюдать такие 28-дневные циклы активной терапии чередуя с 28-дневными циклами отдыха, включающего стандартную терапию.
Содержимое 1 амп. следует перенести в распылитель и вдыхать, примерно 15 мин, используя ручной распылитель многократного использования PARI LC PLUS с подходящим компрессором. Соответствующим считается компрессор, который при подсоединении к распылителю PARI LC PLUS обеспечивает скорость потока в 4-6 л / мин и / или избыточное давление в 110-217 кПа. Необходимо соблюдать инструкции производителя по уходу и использованию распылителя и компрессора.
При ингаляции препаратом Тоби® пациент должен сидеть или стоять прямо и нормально дышать через мундштук распылителя. Зажимы для носа помогут пациенту дышать через рот. Пациент должен продолжать соблюдать стандартный режим физиотерапевтических процедур. При клинической необходимости следует продолжить прием соответствующих бронхолитических препаратов. Если пациент получает несколько различных процедур, их рекомендуется проводить в следующем порядке: прием бронхолитических препаратов, физиотерапевтические процедуры, ингаляции других ЛС и, наконец, ингаляция препарата Тоби®.
Передозировка
Симптомы: при назначении тобрамицина в форме ингаляций его абсорбция и биодоступность небольшие. Одним из симптомов передозировки аэрозоля является сильная охриплость.
Лечение: для диагностики передозировки необходимо контролировать концентрацию тобрамицина в плазме крови. При передозировке препарат следует немедленно отменить и провести контроль функции почек, с учетом изменения вывода тобрамицина при его взаимодействии с другими ЛС. Специфического антидота нет.
Взаимодействие с другими препаратами
Следует избегать совместного и / или последовательного применения препарата Тоби® с другими медицинскими препаратами с нефротоксическими или ототоксичности потенциалом.
Некоторые диуретики могут усиливать токсичность аминогликозидов путем изменения концентраций антибиотика в сыворотке и тканях. Препарат Тоби® не следует применять совместно с фуросемидом, мочевиной или маннитолом.
К другим медицинским препаратам, которые по имеющимся данным увеличивают потенциальную токсичность парентерально вводятся аминогликозидов относятся: амфотерицин В, цефалотин, циклоспорин, полимиксины (риск повышения нефротоксичности), платиновые соединения (риск увеличения нефро - и ототоксичность), антихолинэстеразные препараты, ботулотоксин (влияние на нейромышечную передачу).
Особые указания при приеме
При вдыхании лекарственных препаратов может произойти бронхоспазм. Первую дозу препарата Тоби® следует вдыхать под наблюдением врача, предварительно приняв бронхолитическое средство, если такой препарат в настоящий момент назначен пациенту. До и после ингаляции следует измерить функцию внешнего дыхания - FEV1. Если признаки индуцированного терапией бронхоспазма имеются у пациента, не принимавшего бронхолитического средства, тест следует повторить с применением бронхолитического препарата. Признаки бронхоспазма в присутствии бронхолитичного средства могут указывать на аллергическую реакцию. Если предполагается аллергическая реакция, прием препарата Тоби® следует прекратить. Бронхоспазм следует лечить в соответствии с клиническими показаниями.
Препарат Тоби® следует применять с особой осторожностью у пациентов с нейромышечными нарушениями, такими как паркинсонизм или другие состояния, характеризующиеся миастенией, включая тяжелую миастению, поскольку аминогликозиды могут усугубить мышечную слабость вследствие потенциального воздействия на нейромышечные функции, сходного с воздействием яда кураре.
У пациентов с известной или подозреваемой дисфункцией почек препарат Тоби® следует применять с осторожностью и проверять концентрацию тобрамицина в сыворотке. Оценку функции почек следует проводить перед началом терапии, а затем через каждые 6 полных циклов терапии (180 дней терапии распыляемым аминогликозидом следует проводить повторную оценку уровня мочевины и креатинина. При наличии признаков нефротоксичности любую терапию тобрамицином следует прекратить до тех пор, пока минимальные концентрации в сыворотке не снизятся ниже 2 мкг / мл. После этого по усмотрению врача лечение препаратом Тоби® может быть возобновлено. Пациенты, получавшие сопутствующую парентеральную терапию другим аминогликозидом, должны пройти соответствующее медицинское обследование с учетом риска накопленной (кумулятивной) токсичности.
Ототоксичность, слуховая и вестибулярная токсичность, отмечалась при парентеральном применении аминогликозидов. Атаксия, головокружение могут быть симптомами вестибулярной ототоксичности. Слуховая токсичность, определяемая на основании жалоб на потерю слуха или Аудиометричне измерениями, в контролируемых клинических испытаниях препарата Тоби® не отмечался.
Необходимо учитывать потенциальную возможность аминогликозидов вызывать вестибулярную или кохлеарную (улиточную) токсичность и исследовать слуховые функции перед началом терапии, особенно у пациентов с предрасположенностью к риску вследствие предшествующей длительной системной терапии аминогликозидами. Аудиометрия должна проводиться больным с любыми нарушениями слуха в ходе лечения и у пациентов с высоким риском развития таких осложнений.
Вдыхание распыляемых растворов может вызвать кашлевой рефлекс. Существует теоретический риск, что у пациентов при лечении ингаляционным тобрамицином может развиться резистентность Pseudomonas aeruginosa к в / в вводимому тобрамицина.
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 2-8 ° C.
Срок годности
36 мес.