Упаковка
Раствор для внутривенного введения
Фармакологическое действие
Транексамовая кислота — антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии), а также противовоспалительным, противоаллергическим, противоинфекционным и противоопухолевым действиями за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях. В эксперименте подтверждена собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, а также сверхсуммарный потенцирующий эффект в отношении анальгетической активности опиатов.
Показания к применению
Общие для обеих лекарственных форм: кровотечения или риск кровотечений на фоне усиления фибринолиза, как генерализованного (кровотечения во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, отслойка хориона, кровотечение при беременности, злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, геморрагические осложнения фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой), так и местного (маточные, носовые, легочные, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом).
Для таблеток дополнительно:
- наследственный ангионевротический отек;
- аллергические заболевания (экзема, аллергические дерматиты, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь);
- воспалительные заболевания (тонзиллит, фарингит, ларингит, стоматит) и афты слизистой оболочки полости рта.
Для раствора для в/в введения дополнительно:
- оперативные вмешательства на мочевом пузыре;
- хирургические манипуляции при системной воспалительной реакции (сепсис, перитонит, панкреонекроз, тяжелый и средней степени тяжести гестоз, шок различной этиологии и другие критические состояния).
Форма выпуска
раствор для внутривенного введения 50 мг / мл; ампула 5 мл с ножом Ампульные, упаковка контурная ячеистая 5, пачка картонная 1;
раствор для внутривенного введения 50 мг / мл; ампула 5 мл с ножом Ампульные, упаковка контурная ячеистая 5, пачка картонная 2;
раствор для внутривенного введения 50 мг / мл; ампула 5 мл с ножом Ампульные, упаковка контурная ячеистая 5, коробка (коробочка) картонная 20;
раствор для внутривенного введения 50 мг / мл; ампула 5 мл с ножом Ампульные, упаковка контурная ячеистая 5, коробка (коробочка) картонная 50;
раствор для внутривенного введения 50 мг / мл; ампула 5 мл с ножом Ампульные, упаковка контурная ячеистая 5, коробка (коробочка) картонная 100;
раствор для внутривенного введения 50 мг / мл; ампула 5 мл с ножом Ампульные, упаковка контурная ячеистая 5, ящик картонный 20;
раствор для внутривенного введения 50 мг / мл; ампула 5 мл с ножом Ампульные, упаковка контурная ячеистая 5, ящик картонный 50;
раствор для внутривенного введения 50 мг / мл; ампула 5 мл с ножом Ампульные, упаковка контурная ячеистая 5, ящик картонный 100;
раствор для внутривенного введения 50 мг / мл; ампула стеклянная 5 мл, упаковка контурная ячеистая 5, пачка картонная 1;
раствор для внутривенного введения 50 мг / мл; ампула стеклянная 5 мл, упаковка контурная ячеистая 5, пачка картонная 2;
раствор для внутривенного введения 50 мг / мл; ампула стеклянная 5 мл, упаковка контурная ячеистая 5, коробка (коробочка) картонная 20;
раствор для внутривенного введения 50 мг / мл; ампула стеклянная 5 мл, упаковка контурная ячеистая 5, коробка (коробочка) картонная 50;
раствор для внутривенного введения 50 мг / мл; ампула стеклянная 5 мл, упаковка контурная ячеистая 5, коробка (коробочка) картонная 100;
раствор для внутривенного введения 50 мг / мл; ампула стеклянная 5 мл, упаковка контурная ячеистая 5, ящик картонный 20;
раствор для внутривенного введения 50 мг / мл; ампула стеклянная 5 мл, упаковка контурная ячеистая 5, ящик картонный 50;
раствор для внутривенного введения 50 мг / мл; ампула стеклянная 5 мл, упаковка контурная ячеистая 5, ящик картонный 100;
раствор для внутривенного введения 50 мг / мл; ампула стеклянная 5 мл, упаковка контурная ячеистая 5, пачка картонная 1;
раствор для внутривенного введения 50 мг / мл; ампула стеклянная 5 мл, упаковка контурная ячеистая 5, пачка картонная 2;
раствор для внутривенного введения 50 мг / мл; ампула стеклянная 5 мл, упаковка контурная ячеистая 5, коробка (коробочка) картонная 20;
раствор для внутривенного введения 50 мг / мл; ампула стеклянная 5 мл, упаковка контурная ячеистая 5, коробка (коробочка) картонная 50;
раствор для внутривенного введения 50 мг / мл; ампула стеклянная 5 мл, упаковка контурная ячеистая 5, коробка (коробочка) картонная 100;
раствор для внутривенного введения 50 мг / мл; ампула стеклянная 5 мл, упаковка контурная ячеистая 5, ящик картонный 20;
раствор для внутривенного введения 50 мг / мл; ампула стеклянная 5 мл, упаковка контурная ячеистая 5, ящик картонный 50;
раствор для внутривенного введения 50 мг / мл; ампула стеклянная 5 мл, упаковка контурная ячеистая 5, ящик картонный 100;
раствор для внутривенного введения 50 мг / мл; ампула 5 мл с ножом Ампульные, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1;
раствор для внутривенного введения 50 мг / мл; ампула 5 мл с ножом Ампульные, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 2;
раствор для внутривенного введения 50 мг / мл; ампула 5 мл с ножом Ампульные, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, коробка (коробочка) картонная 20;
раствор для внутривенного введения 50 мг / мл; ампула 5 мл с ножом Ампульные, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, ящик картонный 20;
раствор для внутривенного введения 50 мг / мл; ампула 5 мл с ножом Ампульные, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, коробка (коробочка) картонная 50;
раствор для внутривенного введения 50 мг / мл; ампула 5 мл с ножом Ампульные, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, ящик картонный 50;
раствор для внутривенного введения 50 мг / мл; ампула 5 мл с ножом Ампульные, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, коробка (коробочка) картонная 100;
раствор для внутривенного введения 50 мг / мл; ампула 5 мл с ножом Ампульные, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, ящик картонный 100;
Состав
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
транексамова кислота 250 мг
вспомогательные вещества:
ядро - МКЦ, гидроксипропилцеллюлоза, натрия гликолят крахмала, тальк, кальция стеарат, аэросил
оболочка - гипромеллоза, титана диоксид, тальк, полиэтиленгликоль 6000
в контурных ячеечных упаковках по 10; в пачке картонной 1, 2, 3, 5 упаковок или в банках полимерных по 10, 20, 30 или 50 шт.; в пачке картонной 1 банка.
Раствор для внутривенного введения 1л
транексамова кислота 50 г
вспомогательные вещества: вода для инъекций - до 1 л
в контурных ячеечных упаковках по 5 ампул (с 5 мл раствора); в пачке картонной 1 или 2 упаковки или в коробках или ящиках картонных по 20, 50 или 100 упаковок.
Фармакодинамика
Транексамова кислота - антифибринолитический средство, специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатичною диэю при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии), а также противовоспалительным, противоаллергическим, противоинфекционную и противоопухолевым действиями за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях. В эксперименте подтверждена собственная анальгетическое активность транексамовой кислоты, а также ли сверхсуммарный потенцирующий эффект в отношении анальгетического активности опиатов.
Фармакокинетика
Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0,5-2 г - 30-50%. Tmax при приеме внутрь 0,5; 1 и 2 г - 3 ч, Cmax - 5; 8 и 15 мкг / мл соответственно. Связывание с белками плазмы (профибринолизином) - менее 3%.
Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение - спинно-мозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения - 9-12 л.
Антифибринолитиками концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме - до 7-8 часов.
Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трехфазную форму с T1 / 2 в конечной фазе - 3 ч (для раствора для в / в введения - 2 ч). Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л / ч). Выводится почками (основной путь - гломерулярна фильтрация) - более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 час.
Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты N - ацетильоване и дезаминироване производные. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к препарату;
- субарахноидальное кровоизлияние.
С осторожностью:
- тромбозы (тромбоз сосудов головного мозга, инфаркт миокарда, тромбофлебит) или угроза их развития;
- тромбогеморагични осложнения (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами);
- нарушение цветового зрения;
- гематурия из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком);
- почечная недостаточность (возможна кумуляция).
Побочные действия
Общие для обеих лекарственных форм: могут наблюдаться тошнота, рвота, изжога, диарея, сыпь, кожный зуд, снижение аппетита, сонливость, головокружение. Может возникнуть нарушение цветового зрения, редко - тромбоз, тромбоэмболия.
Для раствора для в / в введения дополнительно: крапивница, слабость, сонливость, тахикардия, боль в грудной клетке, гипотензия (при быстром в / в введении), нечеткость зрительного восприятия.
Способ применения и дозировка
Таблетки
Внутрь
При местном фибринолизе - по 1,0-1,5 г 2-3 раза в день.
При профузний маточном кровотечении - по 1,0-1,5 г 3-4 раза в день в течение 3-4 дней.
При повторных носовых кровотечениях - по 1 г 3 раза в сутки в течение 7 дней.
После операции конизации шейки матки - по 1,5 г 3 раза в день в течение 12-14 дней.
Больным с коагулопатиями после экстракции зуба - по 25 мг / кг 3-4 раза в день в течение 6-8 дней.
При наследственном ангионевротичному отеке - по 1-1,5 г 2-3 раза в день постоянно или с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов.
Раствор для в / в введения
В / в (капельно, струйно).
При генерализованном фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг / кг каждые 6-8 ч, скорость введения - 1 мл / мин.
При местном фибринолизе рекомендуется введение препарата в дозе 250-500 мг 2-3 раза в сутки.
При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 ч в течение 3 дней, после чего переходят на прием внутрь таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.
При высоком риске развития кровотечения, при системной воспалительной реакции - в дозе 10-11 мг / кг за 20-30 мин до вмешательства.
Больным с коагулопатиями перед экстракцией зуба вводят в дозе 10 мг / кг, после экстракции зуба назначают прием внутрь таблетированной формы препарата.
В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования в зависимости от концентрации креатинина в крови: при концентрации креатинина в крови 120-250 мкмоль / л назначают по 10 мг / кг 2 раза в сутки; при 250-500 мкмоль / л - по 10 мг / кг 1 раз в сутки; при> 500 мкмоль / кг - по 5 мг / кг 1 раз в сутки.
Взаимодействие с другими препаратами
Общее для обеих лекарственных форм: при сочетанном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазою возможна активация тромбообразования.
Для раствора для в / в введения дополнительно: фармацевтически несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, урокиназой, гипертензивными средствами (норэпинефрином, дезоксиепинефрина гидрохлоридом, метармина битартрата), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.
Особые указания при приеме
Перед началом и в процессе лечения необходим осмотр окулиста (определение остроты зрения, цветового зрения, состояния глазного дна.
Условия хранения
Список Б .: При температурі не вище 25 ° C.
Срок годности
36 мес.