Упаковка
Капсула
Фармакологическое действие
Ингибирует фермент Н+-К+-АТФ-азу (протонный насос) в париетальных клетках желудка и тем самым блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч.
У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный рН на уровне, равном 3, в течение 17 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–5 сут.
Показания к применению
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (фаза обострения и противорецидивное лечение), в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии);
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), в т.ч. рефлюкс-эзофагит и неэрозивные формы рефлюксной болезни (НЭРБ);
- эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС, стрессовые язвы;
- синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией.
Форма выпуска
капсулы, растворимые в кишечнике 20 мг; блистер 7, пачка картонная 2;
капсулы, растворимые в кишечнике 20 мг; пенал полиэтиленовый 14, пачка картонная 1;
капсулы, растворимые в кишечнике 10 мг; пенал полиэтиленовый 14, пачка картонная 1;
капсулы, растворимые в кишечнике 10 мг; блистер 7, пачка картонная 2;
капсулы, растворимые в кишечнике 10 мг; блистер 7, пачка картонная 4;
капсулы, растворимые в кишечнике 10 мг; пенал полиэтиленовый 28, пачка картонная 1;
капсулы, растворимые в кишечнике 40 мг; пенал полиэтиленовый 14, пачка картонная 1;
капсулы, растворимые в кишечнике 40 мг; блистер 7, пачка картонная 2;
капсулы, растворимые в кишечнике 40 мг; блистер 7, пачка картонная 4;
капсулы, растворимые в кишечнике 40 мг; пенал полиэтиленовый 28, пачка картонная 1;
капсулы, растворимые в кишечнике 20 мг; пенал полиэтиленовый 28, пачка картонная 1;
капсулы, растворимые в кишечнике 20 мг; блистер 7, пачка картонная 4;
капсулы, растворимые в кишечнике 20 мг; пенал полиэтиленовый 28, пачка картонная 1;
капсулы, растворимые в кишечнике 20 мг; пенал полиэтиленовый 14, пачка картонная 1;
капсулы, растворимые в кишечнике 20 мг; блистер 7, пачка картонная 4;
капсулы, растворимые в кишечнике 20 мг; блистер 7, пачка картонная 2;
капсулы, растворимые в кишечнике 10 мг; пенал полиэтиленовый 14, пачка картонная 1;
капсулы, растворимые в кишечнике 10 мг; блистер 7, пачка картонная 2;
капсулы, растворимые в кишечнике 10 мг; блистер 7, пачка картонная 4;
капсулы, растворимые в кишечнике 10 мг; пенал полиэтиленовый 28, пачка картонная 1;
капсулы, растворимые в кишечнике 40 мг; пенал полиэтиленовый 14, пачка картонная 1;
капсулы, растворимые в кишечнике 40 мг; блистер 7, пачка картонная 2;
капсулы, растворимые в кишечнике 40 мг; блистер 7, пачка картонная 4;
капсулы, растворимые в кишечнике 40 мг; пенал полиэтиленовый 28, пачка картонная 1;
капсулы, растворимые в кишечнике 10 мг; блистер 7, пачка картонная 2;
капсулы, растворимые в кишечнике 10 мг; блистер 7, пачка картонная 4;
капсулы, растворимые в кишечнике 40 мг; блистер 7, пачка картонная 2;
капсулы, растворимые в кишечнике 40 мг; блистер 7, пачка картонная 4;
Состав
Капсулы 1 капс.
омепразол 10 мг, 20 мг, 40 мг
вспомогательные вещества: сахарные гранулы (сахароза, крахмал кукурузный); гипролоза; магния карбонат тяжелый; сахароза; крахмал кукурузный; натриюлаурилсульфат
оболочка пеллеты: метакриловой кислоты и етакрилата сополимер (1: 1); тальк *; макрогол 6000; титана диоксид; натрия гидроксид
состав оболочки капсулы:
корпус капсулы: краситель железа оксид красный (Е172); титана диоксид (Е171); желатин
крышечка капсулы: краситель железа оксид красный (Е172); титана диоксид (Е171); желатин, * 0,2% талька (рассчитано по массе пеллет / капсула - перемешивают с пеллетами перед помещением их в капсулы для снижения электростатического заряда в процессе заполнения капсул).
По 7 капсул. в блистере; 14 или 28 капс., В пеналах ПЭ с полипропиленовой завинчивающимися крышками с контролем первого вскрытия и капсулой гидросорбента; по 2 и 4 блистера в пачке картонной вместе с инструкцией по применению или 1 пенал в пачке картонной вместе с инструкцией по применению.
В ПЭ пенал по 28 капс. (для дозировки 40 мг вложена дополнительная капсула гидросорбента.
По 7 капс. в контурной ячейковой упаковке (блистере); по 2 или 4 контурной ячейковой упаковки (блистера) в пачке картонной вместе с инструкцией по применению.
Фармакодинамика
Ингибирует фермент Н + -К + -АТФ-азу (протонный насос) в париетальных клетках желудка и тем самым блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 часа.
У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный рН на уровне, равном 3, в течение 17 час. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.
Фармакокинетика
Омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 0,5-1 час. Биодоступность составляет 30-40%. Связывание с белками плазмы - около 90%. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени. Является ингибитором ферментной системы CYP2C19. T1 / 2 - 0,5-1 час.
Выведение почками - 70-80% и с желчью - 20-30%. При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает. При печеночной недостаточности биодоступность - 100%, T1 / 2 - 3 час.
Использование во время беременности
Безопасность применения во время беременности и в период лактации (кормления грудью) не изучена. Поэтому назначать в период беременности не рекомендуется. При необходимости назначения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к омепразола или других компонентов препарата;
- детский возраст;
- беременность;
- период лактации.
С осторожностью - почечная и / или печеночная недостаточность.
Побочные действия
В редких случаях могут возникать следующие, обычно необратимые, побочные реакции.
Со стороны органов пищеварения: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушение вкуса, стоматит, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезии, депрессия, галлюцинации; у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями, больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия, артралгия.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; в отдельных случаях - агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны кожных покровов: зуд, сыпь; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок, лихорадка.
Другие: нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, гинекомастия; редко - образование желудочных гландулярних кист во время длительного лечения (следствие ингибирования системы секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).
Способ применения и дозировка
Внутрь, до еды, запивая небольшим количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать).
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения - по 20 мг / сутки в течение 2-4 недель (в резистентных случаях - до 40 мг / сутки).
Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит - по 20-40 мг / сутки в течение 4-8 недель.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): пациенты с умеренным воспалением по 1 капс. (20 мг) 1 раз в сутки утром, перед завтраком, в течение 4-8 недель. Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования, возможен прием препарата в другой зарегистрированной дозировке (Ультоп® капсулы 40 мг). Пациенты с тяжелым течение ГЭРБ, резистентной к обыкновенной терапии по 40 мг 1 раз в сутки, перед завтраком. Продолжительность основного курса обычно составляет 4-8 недель. После заживления эрозивного эзофагита показано поддерживающее лечение на протяжении 26-52 недель, при тяжелом эзофагите - пожизненно.
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные приемом НПВС, - по 20 мг / сутки в течение 4-8 недель.
Эрадикация Helicobacter pylori - по 20 мг 2 раза в сутки в течение 7 или 14 дней (в зависимости от применяемой схемы лечения) в сочетании с антибактериальными средствами.
Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - по 10-20 мг / сутки.
Противорецидивне лечение рефлюкс-эзофагита - 20 мг / сутки протягомтривалого времени. Возможен прием по требованию. Синдром Золлингера-Эллисона - доза подбирается индивидуально в зависимости от начального уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг / сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг / сут, в этом случае ее делят на 2 приема. У больных с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 20 мг.
Передозировка
Симптомы: нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия.
Специфического антидота не существует.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие с другими препаратами
Длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и естрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.
Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.
Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает рН желудка).
Являясь ингибитором цитохрома Р450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств.
При одновременном приеме с кларитромицином увеличиваются концентрации в крови омепразола и кларитромицина.
Особые указания при приеме
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), поэтому лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.
В особых случаях, при возникновении трудностей с глотанием целой капсулы, можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (соком, йогуртом) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин.
В обычных дозировках препарат не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания.
Условия хранения
Список Б .: В сухом месте, при температуре ниже 25 ° C.
Срок годности
36 мес.