Упаковка
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
Фармакологическое действие
Ингибирует фермент Н+-К+-АТФ-азу (протонный насос) в париетальных клетках желудка и тем самым блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч.
У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный рН на уровне, равном 3, в течение 17 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–5 сут.
Показания к применению
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (фаза обострения и противорецидивное лечение), в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии);
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), в т.ч. рефлюкс-эзофагит и неэрозивные формы рефлюксной болезни (НЭРБ);
- эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС, стрессовые язвы;
- синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией.
Форма выпуска
лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 40 мг; флакон (флакончик), пачка картонная 1;
Состав
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 1 фл.
омепразол 40 мг
вспомогательные вещества: натрия гидроксида раствор 1N - 0,132 мл, динатрия эдетат - 1 мг
во флаконах бесцветного стекла, укупоренные резиновой пробкой с алюминиевым колпачком и пластиковой защитной крышкой; в пачке картонной 1 флакон
Фармакодинамика
Ингибирует фермент Н + - К + - Атфазу (протонный насос) в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. После однократного введения препарата фармакологический эффект сохраняется в течение 24 час.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы - 95%. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени. Является ингибитором ферментной системы CYP2C19. T1 / 2 после внутривенного введения составляет 40 минут и не изменяется при длительном лечении. Выведение - почками (70-80%) и с желчью (20-30%). При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.
Использование во время беременности
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата беременным женщинам. Лечение показано в случаях, когда потенциальное благотворное действие препарата на организм матери оправдывает риск для плода.
В период лечения грудное вскармливание не рекомендуется.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к препарату, детский возраст, период лактации.
С осторожностью: почечная и / или печеночная недостаточность.
Побочные действия
Со стороны органов пищеварения: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушение вкуса, стоматит, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезии, депрессия, галлюцинации; у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями, больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия, артралгия.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; в отдельных случаях - агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны кожных покровов: зуд, сыпь; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок, лихорадка.
Другие: нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, гинекомастия; редко - образование желудочных гландулярних кист во время длительного лечения (следствие ингибирования системы секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).
Если Ультоп® применяют в течение короткого периода времени, побочное действие отмечается редко и имеет слабый и переходный характер. Чаще всего побочное действие отмечается в начале лечения. В течение длительного лечения частота побочных явлений снижается. Побочные действия тяжелой степени отмечаются очень редко. Если они развиваются, лечение следует прервать. Частота случаев развития побочных эффектов у пациентов старше 65 лет такая же, как и у более молодых пациентов.
Способ применения и дозировка
При невозможности проведения пероральной терапии пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки или рефлюкс-эзофагитом рекомендуется назначать в / в введение препарата Ультоп® в дозе 40 мг 1 раз в сутки.
Пациентам с синдромом Золлингера-Эллисона рекомендуется в / в введение Ультопа® в начальной дозе 60 мг / сут. Дозы подбираются индивидуально, иногда требуется введение более высокой дозы. Если величина суточной дозы превышает 60 мг, то она должна быть разделена на 2 введения.
Инфузионный раствор препарата Ультоп® вводится в / в капельно в течение 20-30 мин.
Рекомендуется вводить инфузионный раствор сразу же после его приготовления.
Пациенты с нарушенной функцией почек. Нет необходимости проводить коррекцию дозы.
Пациенты с нарушенной функцией печени. Рекомендуется уменьшение суточной дозы до 10-20 мг, поэтому Т1 / 2 омепразола у этой категории пациентов более длительный.
Пациентам пожилого возраста корректировка дозы не нужна.
Приготовления инфузионного раствора
Растворяют лиофилизированный порошок омепразола в 100 мл 5% инфузионного раствора декстрозы (глюкозы) или в 100 мл инфузионного физиологического раствора. Инфузионный раствор на 5% декстрози должен быть использован в течение 6 ч; на физиологическом растворе - в течение 12 ч.
Передозировка
Симптомы: боль в абдоминальной области, сонливость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, сухость во рту, сердцебиение, нарушение зрения. Возможны судороги, затрудненное дыхание и понижение температура тела.
Специфического антидота не существует.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен.
Взаимодействие с другими препаратами
Взаимодействие омепразола с другими лекарственными препаратами отмечается редко.
Существует вероятность взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются в печени с участием фермента системы цитохрома Р450. Концентрации в плазме крови диазепама, фенитоина, нифедипина, варфарина, аминопирина, антипирина и дисульфирама могут увеличиться. Как правило, это повышение клинически незначимо для обычных доз омепразола. Тем не менее, рекомендуется проводить мониторинг пациентов в начале или при отмене лечения Ультопом®, а также при необходимости корректировать дозы фенитоина, диазепама, варфарина и дисульфирама.
При одновременном назначении кларитромицина концентрации кларитромицина и омепразола в сыворотке крови увеличиваются.
Увеличение рН желудочного сока может привести к снижению биодоступности ампициллина, кетоконазола, итраконазола и препаратов железа.
Одновременное назначение омепразола и дигоксина здоровым людям увеличивает биодоступность дигоксина на 10% из-за повышенного уровня рН в желудке.
Эффективность преднизолона и циклоспорина может быть снижена. Поэтому иногда требуется корректировать дозу циклоспорина.
При одновременном назначении антацидов, амоксициллина, дигоксина, теофиллина, лидокаина, хинидина, метопролола или пропранолола клинически значимого взаимодействия установлено не было.
Особые указания при приеме
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), поэтому лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.
Для пациентов пожилого возраста корректировка дозы препарата не нужна. Биодоступность омепразола увеличивается у пациентов с циррозом печени, однако увеличение токсичности не отмечалось. Суточная доза не должна превышать 20 мг.
Для пациентов с заболеваниями почек коррекция дозы не нужна. Проведение диализа у пациентов с хроническими заболеваниями почек не оказывает влияния на фармакокинетические параметры омепразола.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами
В обычных дозировках препарат не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания.
Условия хранения
Список Б .: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° C.
Срок годности
24 мес.