Вальпарин ХР [Valparine XR]

Упаковка

Таблетки пероральные

Фармакологическое действие

Противосудорожный препарат. Натрия вальпроат повышает содержание гамма-аминобутировой кислоты (GABA) в головном мозге, что соответственно увеличивает содержание GABA в постсинаптических нейронах. Кроме того, натрия вальпроат влияет на перенос ионов калия через мембраны нейронов. В результате происходит подавление развития, а также распространения эпилептического возбуждения по нейронам. Натрия вальпроат обладает противосудорожной активностью при различных типах эпилепсии у людей. Препарат не обладает выраженным снотворными и седативным эффектами, а также не оказывает угнетающего действия на дыхательный центр. Натрия вальпроат не оказывает отрицательного действия на АД, ЧСС, функцию почек и температуру тела.

Показания к применению

Лечение генерализованной или парциальной эпилепсии, особенно при следующих типах припадков: — абсансы; — миоклонические; — тонико-клонические; — атонические. Парциальная эпилепсия: — простые или комбинированные припадки; — вторичные генерализованные припадки. Специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто).

Форма выпуска

таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 300 мг; стрип 10 , пачка картонная 10; таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 300 мг; стрип 10 , пачка картонная 1; таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 300 мг; стрип 10 , пачка картонная 3; таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 300 мг; стрип 4 , пачка картонная 1; таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; стрип 10 , пачка картонная 1; таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; стрип 10 , пачка картонная 3; таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; стрип 4 , пачка картонная 1;

Фармакодинамика

Ингибируя ГАМК-трансферазу, повышает содержание в ЦНС гамма-аминомасляной кислоты, что и обусловливает снижение порога возбудимости и уровня судорожной готовности моторных зон головного мозга.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь таблеток с контролируемым высвобождением Cmax в плазме достигается в течение 2-8 ч. Биодоступность препарата - около 100%. Терапевтическая эффективность проявляется при концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови 40-100 мг/л. В то же время фармакологический и терапевтический эффекты данного препарата с контролируемым высвобождением не всегда зависят от его концентрации в плазме. Распределение Связывание с белками плазмы крови составляет 80-90%. Vd составляет 0.2 л/кг. Метаболизм и выведение Метаболизируется в печени и выводится с мочой. Пресистемный метаболизм не отмечается. T1/2 составляет примерно 8-20 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях У детей T1/2 уменьшается.

Использование во время беременности

Назначение препарата при беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае приема препарата при беременности обязательно проведение специализированного предродового наблюдения за плодом. Применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Противопоказания к применению

— тяжелые нарушения функции поджелудочной железы; — острый или хронический гепатит, случаи активного гепатита в семейном анамнезе (прежде всего лекарственного генеза); — порфирия; — тромбоцитопения; — беременность; — лактация (грудное вскармливание); — детский возраст до 3 лет; — повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте и другим компонентам препарата.

Побочные действия

Со стороны системы пищеварения: редко - тошнота, рвота, диарея и/или запор, гепатит, панкреатит. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны ЦНС: редко - атаксия, тремор, нарушение сознания, кома. Со стороны половой системы: редко - нарушение менструального цикла, вторичная аменорея. Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, снижение содержания фибриногена, торможение агрегации тромбоцитов. Прочие: 2-12% - выпадение волос; редко - увеличение массы тела, гипераммониемия, креатининемия.

Способ применения и дозировка

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Режим дозирования подбирается индивидуально в зависимости от возраста и массы тела. Взрослые: начальная доза — 600 мг/сут; далее дозу увеличивают на 200 мг каждые 3 дня до достижения оптимального эффекта. Принимать 1–2 раза в день. Максимально рекомендуемая доза — 1–2 г. Дети с массой тела свыше 20 кг: начальная доза — 400 мг/сут; затем дозу повышают постепенно до достижения оптимальной, которая обычно составляет 20–30 мг/кг 1 раз в день или в двух раздельных дозах. Детям с массой тела до 20 кг применять препарат не следует. У пожилых пациентов режим дозирования сходен с режимом дозирования для взрослых и подбирается индивидуально.

Передозировка

Сообщалось о редких случаях случайной или преднамеренной передозировки препарата. Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, угнетение дыхания, гипорефлексия, коматозное состояние. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. При необходимости - стационарное лечение с проведением симптоматической терапии, гемодиализа.

Взаимодействие с другими препаратами

Натрия вальпроат усиливает действие антипсихотических препаратов, противосудорожных средств и антидепрессантов. В отличие от других противосудорожных препаратов, натрия вальпроат не вызывает индукции печеночных ферментов, поэтому не снижает эффективности пероральных контрацептивов. При совместном применении натрия вальпроата и варфарина снижается процент связывания с белками плазмы крови последнего. Натрия вальпроат изменяет плазменные концентрации фенитоина и ламотригина. В сочетании с антикоагулянтами и производными ацетилсалициловой кислоты усиливается антиагрегантное действие.

Особые указания при приеме

Необходимо регулярное проведение контроля активности трансаминаз, содержания билирубина, тромбоцитов крови, амилазы (каждые 3 месяца). Вальпроевая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, что повышает риск увеличения времени свертывания крови при кровотечениях. Следует учитывать возможность развития осложнений, связанных с кровотечением в послеоперационном периоде у пациентов, получающих натрия вальпроат. При длительном приеме натрия вальпроата возможно развитие спонтанных гематом и кровотечений. В таком случае следует немедленно прекратить прием препарата. Натрия вальпроат может вызвать лекарственный панкреатит и нарушение функции печени (обычно в первые 6 мес применения). В связи с этим необходимо в течение первых 23 мес лечения контролировать состояние поджелудочной железы, проводить печеночные пробы, следить за уровнем протромбина. Нарушение функции печени, печеночная недостаточность на фоне терапии натрия вальпроатом иногда наблюдаются у детей с эпилепсией и сочетанными метаболическими и дегенеративными заболеваниями, органической патологией мозговой ткани и замедленным умственным развитием. При возникновении таких симптомов, как выраженная слабость, летаргическое состояние, отечность, рвота и желтуха, следует немедленно прекратить применение препарата. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Пациенту следует соблюдать осторожность при работе с механизмами, т.к. препарат снижает способность к концентрации внимания.

Условия хранения

Препарат следует хранить при температуре ниже 30°C в защищенном от влаги, недоступном для детей месте.

Срок годности

36 мес.