Зерит [Zerit]

Упаковка

Капсула

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, синтетический аналог тимидина. Активен в отношении ВИЧ. Метаболизируется в клетках до ставудина трифосфата, который за счет ингибирования обратной транскриптазы ВИЧ нарушает процесс элонгации вирусной ДНК. Кроме того, ставудина трифосфат ингибирует клеточные ДНК-полимеразы, значительно угнетая синтез митохондриальной ДНК.

Показания к применению

Лечение инфекции, вызванной ВИЧ, при выраженных клинических проявлениях и неэффективности или непереносимости зидовудина, а также других антиретровирусных препаратов.

Форма выпуска

капсулы 30 мг; блистер 14 , пачка картонная 4; капсулы 40 мг; блистер 14 , пачка картонная 4; капсулы 30 мг; блистер 14 , пачка картонная 4; капсулы 30 мг; блистер 14 , пачка картонная 4; капсулы 40 мг; блистер 14 , пачка картонная 4; капсулы 40 мг; блистер 14 , пачка картонная 4; Состав и форма выпуска Капсулы 1 капс. ставудин 30 мг 40 мг вспомогательные вещества: МКЦ; лактоза безводная; лактозы моногидрат; карбоксиметилкрахмал натрия; магния стеарат оболочка капсулы: оксид железа красный; оксид железа желтый; титана диоксид; желатин чернила: шеллак; этанол; изопропанол; бутанол; пропиленгликоль; аммиак; калия гидроксид; железа оксид черный; вода очищенная в блистере 14 шт.; в пачке картонной 4 блистера. Порошок для приготовления раствора для приема внутрь 1 фл. ставудин 200 мг вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; натрия кармеллоза; тритурация пеногасителя в сахарозе (сахароза, симетиконовая эмульсия 30%); ароматизатор вишневый пульверизованный сухой (FMC# 20194); сахароза В 1 мл приготовленного раствора содержится 1 мг ставудина. Фасовка производится с учетом перезакладки в 5%, что необходимо для гарантированного извлечения 200 мл препарата. При этом количество ставудина во флаконе с учетом перезакладки — 210 мг, масса содержимого с учетом перезакладки — 12,6 г во флаконах из ПЭ высокого давления объемом 260 мл по 12,6 г порошка; в коробке 1 флакон в комплекте с мерным колпачком.

Фармакодинамика

Противовирусное средство, синтетический аналог тимидина. Активен в отношении ВИЧ. Метаболизируется в клетках до ставудина трифосфата, который за счет ингибирования обратной транскриптазы ВИЧ нарушает процесс элонгации вирусной ДНК. Кроме того, ставудина трифосфат ингибирует клеточные ДНК-полимеразы, значительно угнетая синтез митохондриальной ДНК.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 78-86%. Cmax достигается через 0.5-1.5 ч. Проникает через ГЭБ. Vd составляет 0.8-1.1 л/кг. Метаболизируется путем фосфорилирования с образованием активного метаболита - ставудина трифосфата. 40% ставудина выводится с мочой в неизмененном виде. T1/2 - 1-1.6 ч.

Использование во время беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности ставудина при беременности не проводилось. Применение при беременности возможно только после оценки предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Противопоказания к применению

Периферическая невропатия, нарушение функции почек, повышенная чувствительность к ставудину.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: периферическая невропатия, головная боль, астения, бессонница. Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, анорексия, повышение уровня печеночных трансаминаз, панкреатит. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия. Со стороны системы кроветворения: анемия. Аллергические реакции: кожная сыпь.

Способ применения и дозировка

При приеме внутрь разовая доза для больных с массой тела 60 кг и более составляет 40 мг, менее 60 кг - 30 мг; частота приема - 2 с интервалом 12 ч. При выраженном нарушении функции почек дозу ставудина уменьшают в соответствии со значениями КК.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с хлорамфениколом, цисплатином, диданозином, этамбутолом, этионамидом, гидралазином, изониазидом, метронидазолом, винкристином, зальцитабином увеличивается риск развития периферической невропатии. При одновременном применении с зидовудином установлен антагонизм в проявлении противовирусного действия.

Особые указания при приеме

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени. В процессе лечения ставудином необходимо контролировать активность печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЩФ), амилазы и липазы в плазме крови.

Условия хранения

Список Б.: При температуре 15–30 °C.

Срок годности

24 мес.