Зорстат [Zorstat]

Упаковка

Таблетки пероральные

Фармакологическое действие

Является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного — основного метаболита. Активный метаболит симвастатина специфически ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу — фермент, катализирующий реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку переход ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой раннюю стадию биосинтеза холестерина, то применение симвастатина не должно способствовать накоплению в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах биосинтеза в организме. Снижает содержание триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина в плазме крови. Повышает концентрацию ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП. Снижает уровень общего холестерина и холестерина ЛПНП в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска. Начало эффекта наблюдается в течение 2 нед, максимальный терапевтический эффект — в течение 4–6 нед.

Показания к применению

Первичная гиперхолестеринемия IIa и IIb типа (при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза); комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия; гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой; профилактика инфаркта миокарда (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза), инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения.

Форма выпуска

Зорстат таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 7, коробка (коробочка) картонная 4 Зорстат таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг; блистер 7, коробка (коробочка) картонная 4

Фармакодинамика

Является неактивным лактонов, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксид кислотного производного - основного метаболита. Активный метаболит симвастатина специфически ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу - фермент, катализирующий реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку переход ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой раннюю стадию биосинтеза холестерина, то применение симвастатина не должно способствовать накоплению в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах биосинтеза в организме. Снижает содержание триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина в плазме крови. Повышает концентрацию ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП / ЛПВП и общий холестерин / ЛПВП. Снижает уровень общего холестерина и холестерина ЛПНП в случаях гетерозиготной семейной и несимейною форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска. Начало эффекта наблюдается в течение 2 недель, максимальный терапевтический эффект - в течение 4-6 недель.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется, Cmax отмечается через 1,3-2,4 ч, через 12 ч снижается на 90%. Связывание с белками плазмы крови составляет 95%. Метаболизируется в печени, имеет эффект «первого прохождения» через печень, где гидролизуется до активных метаболитов, T1 / 2 которых составляет 1,9 часа. Выводится в основном с калом (60%) в виде метаболитов и только 10-15% выводится почками в неактивной форме.

Использование во время беременности

Противопоказан при беременности и в период лактации. Однако при острой необходимости может назначаться кормящим матерям, и в этом случае, учитывая его проникновение в молоко, рекомендуется на период лечения прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата; заболевания печени в активной фазе или стойкое повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии; сопутствующая терапия препаратами из класса БКК; порфирия; непереносимость галактозы; возраст до 18 лет (ввиду отсутствия данных о безопасности и эффективности препарата в данной возрастной группе). С осторожностью применять у пациентов, злоупотребляющих алкоголем или имеющих в анамнезе заболевания печени, при повышенном риске возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности (вследствие тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений), при одновременном назначении с иммунодепрессантами (циклоспорином ), а также с производными фиброєвої или никотиновой кислоты, поэтому возникает риск развития миопатии.

Побочные действия

Зорстат, в основном, переносится хорошо. Со стороны пищеварительного тракта: наиболее часто - диспепсия (тошнота, рвота, гастралгия, боль в животе, запор или диарея, метеоризм); редко - повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, креатинфосфокиназы (КФК). Со стороны нервной системы и органов чувств: чаще встречается головокружение, астенический синдром; редко - головная боль, парестезия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миопатия, мышечная слабость. Аллергические и иммунопатологические реакции: повышенная чувствительность, ангионевротический отек, крапивница, артралгия. Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция. Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза).

Способ применения и дозировка

Внутрь, однократно, вечером. Перед началом лечения и в течение курса терапии пациенты должны соблюдать гипохолестеринемическое диету. При легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная доза - 5 мг, при выраженной гиперхолестеринемии - 10 мг. При необходимости доза может быть увеличена не ранее чем через 4 недели. Максимальная суточная доза - 40-80 мг. При ИБС начальная доза - 20 мг; при необходимости дозу постепенно увеличивают через каждые 4 недели до 40 мг. Если содержание ЛПНП менее 75 мг / дл (1,94 ммоль / л), а содержание общего холестерина менее 140 мг / дл (3,6 ммоль / л), дозу препарата следует уменьшить. Пациентам с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией препарат назначают в разовой дозе 40 мг / сутки (вечером) или 80 мг / сутки, разделенных на 3 приема: 20, 20 и 40 мг. У пациентов с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина

Передозировка

В некоторых случаях может отмечаться передозировка препарата без каких-либо специфических клинических проявлений, проходят самостоятельно и без последствий.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном приеме Зорстата с непрямыми антикоагулянтами увеличивается риск кровотечений. Цитостатики, противогрибковые препараты - производные азолу, фибраты, никотиновая кислота в высоких дозах, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы протеаз повышают риск развития рабдомиолиза. При одновременном приеме Зорстата® с дигоксином повышается концентрация последнего в сыворотке крови.

Меры предосторожности

При приеме Зорстата возможно повышение уровня трансаминаз. В связи с этим перед приемом препарата и в дальнейшем периодически (2 раза в год) в течение первого года лечения или в течение года после последнего подъема дозы рекомендуется проводить исследование функции печени. У пациентов, у которых наблюдается повышение уровня трансаминаз следует более часто контролировать их концентрацию. При приеме препарата в суточной дозе 80 мг, функцию печени контролируют 1 раз в 3 мес. В том случае, если уровень трансаминаз продолжает активно и стабильно расти и превышает норму в 3 раза, препарат следует отменить. У больных с диффузными миалгиями, повышенной мышечной чувствительностью и / или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают. У больных гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, в которых отмечается полное отсутствие ЛПНП-рецепторов, лечение Зорстатом, как правило, не дает эффекта. При одновременном приеме Зорстата с кумариновыми антикоагулянтами перед приемом и во время терапии необходимо проводить регулярный контроль ПВ. Несмотря на ограниченный опыт применения симвастатина у пожилых пациентов, у них не отмечено повышения побочных проявлений, как клинических, так и лабораторных.

Условия хранения

Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 25 ° C.

Срок годности

24 мес.