Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Противоязвенное средство из группы ингибиторов протонной помпы (H+/K+-АТФ-азы), метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы H+/K+-АТФ-азы.
Блокирует заключительную стадию секреции HCl, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Обладает высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию гидрокарбоната.
Антисекреторный эффект после перорального приема 20 мг наступает в течение 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч; угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы составляет 62 и 82% соответственно, продолжительность действия - 48 ч. После окончания приема секреторная активность нормализуется в течение 2-3 дней.
В первые 2-8 нед терапии концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается и возвращается к исходной в течение 1-2 нед после отмены. Не влияет на ЦНС, сердечно-сосудистую и дыхательную системы.
Показания к применению
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (лечение), гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ.
В составе комплексной терапии: эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки или хроническим гастритом; лечение и профилактика рецидива язвенной болезни, связанной с Helicobacter pylori.
Форма выпуска
Зульбекс
таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 10 мг; блистер 14, пачка картонная 1
Зульбекс
таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 10 мг; блистер 14, пачка картонная 2
Зульбекс
таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 10 мг; блистер 14, пачка картонная 4
Зульбекс
таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 10 мг; блистер 15, пачка картонная 1
Зульбекс
таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 10 мг; блистер 15, пачка картонная 2
Зульбекс
таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 10 мг; блистер 15, пачка картонная 4
Зульбекс
таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 20 мг; блистер 14, пачка картонная 1
Зульбекс
таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 20 мг; блистер 14, пачка картонная 2
Зульбекс
таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 20 мг; блистер 14, пачка картонная 4
Зульбекс
таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 20 мг; блистер 15, пачка картонная 1
Зульбекс
таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 20 мг; блистер 15, пачка картонная 2
Зульбекс
таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 20 мг; блистер 15, пачка картонная 4
Фармакодинамика
Противоязвенное средство из группы ингибиторов протонной помпы (H + / K + -АТФ-азы), метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидних производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы H + / K + -АТФ-азы.
Блокирует заключительную стадию секреции HCl, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Проявляет высокую липофильность, легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию гидрокарбоната.
Антисекреторный эффект после перорального приема 20 мг наступает в течение 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч; угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы составляет 62 и 82% соответственно, продолжительность действия - 48 часов. После окончания приема секреторная активность нормализуется в течение 2-3 дней.
В первые 2-8 недель терапии концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается и возвращается к исходной в течение 1-2 недель после отмены. Не влияет на центральную нервную систему, сердечно-сосудистую и дыхательную системы.
Фармакокинетика
Абсорбция - высокая, ТСмах - 3.5 ч. Смах и AUC носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг.
Метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома CYP2C9 и CYP3A. Биодоступность - 52%, не увеличивается при многократном приеме. T1 / 2 - 0.7-1.5 ч, клиренс - 283 + 98 мл / мин. У пациентов с печеночной недостаточностью AUC увеличивается в 2 раза, Т1 / 2 - в 2-3 раза. У пожилых пациентов AUC увеличивается в 2 раза, Смах - на 60%. Связь с белками плазмы - 97%.
Выводится почками - 90% в виде 2 метаболитов: конъюгата меркаптурової кислоты (М5) и карбоновой кислоты (Мб); через кишечник - 10%.
Использование во время беременности
Рабепразол не следует назначать беременным женщинам (данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет). В исследованиях репродуктивности у крыс и кроликов не выявлено признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразол; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер.
Категория действия на плод по FDA - B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились. Вместе с тем, рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс.
Использование при нарушени функции почек
С осторожностью применять при тяжелой почечной недостаточности.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, беременность, период лактации.
С осторожностью. Детский возраст, тяжелая почечная недостаточность.
Побочные действия
Тошнота, запоры или диарея, боль в животе, метеоризм, головная боль, головокружение, сонливость, слабость, кожная сыпь, повышение активности "печеночных" трансаминаз, тромбоцитопения, лейкопения; фарингит, ринит, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, боль в мышцах, сухость во рту, судороги икроножных мышц, артралгия, лихорадка.
Редко - снижение аппетита, увеличение массы тела, депрессия, нарушение зрения или вкусовых ощущений, стоматит, повышенное потоотделение.
Способ применения и дозировка
Внутрь, по 20 мг 1 раз в сутки, утром. Курс лечения при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки - 4-6 нед, при необходимости - до 12 нед; при рефлюкс-эзофагите - 4-8 недель.
Таблетки глотают, не разжевывая и не измельчая.
Передозировка
Симптомы не описаны.
Лечение: при подозрении на передозировку рекомендуется поддерживающая и симптоматическая терапия.
Специфический антидот не известен. Диализ неэффективен (рабепразол хорошо связывается с белками плазмы).
Взаимодействие с другими препаратами
Замедляет выведение некоторых ЛС, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты).
Снижает концентрацию кетоконазола на 33%, дигоксина - на 22%.
Особые указания при приеме
До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, потому что лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.
Препарат не влияет на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, на концентрацию в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона и соматотропного гормона.
Условия хранения
При температурі не вище 25 ° C (Не заморожувати).
Срок годности
24 мес.